Состав

1 таблетка содержит нимесулида 50 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, натрия гликолат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в пачке картонной 2 упаковки.

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, со скошенными краями, в форме буквы "D", на одной стороне тиснение "NK", другая сторона - гладкая.

Действие

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Фармакодинамика

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Распределение Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми ?1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови. Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

Метаболизм Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение T1/2 - 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%). Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

— ревматоидный артрит

— суставной синдром при ревматизме и обострении подагры

— псориатический артрит

— анкилозирующий спондилоартрит

— остеохондроз с корешковым синдромом

— радикулит — ишиас

— люмбаго — остеоартроз

— артриты различной этиологии — артралгия

— миалгия ревматического и неревматического генеза

— воспаление связок, сухожилий, бурситы

— постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы)

— болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль)

— лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения

— кровотечения из ЖКТ — "аспириновая триада" — нарушения функции печени

— выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин)

— беременность — лактация (грудное вскармливание)

— детский возраст до 2 лет — повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).

Применение при беременности и кормлении грудью

Найз противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет - в форме диспергируемых таблеток или суспензии,

детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза - 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная доза - 5 мг/кг массы тела/сут.

Продолжительность применения препарата - 10 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм. Прочие: задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия.

Местные реакции: при нанесении геля - зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).

Взаимодействие

Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг. Препарат в форме суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи. Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось. При случайной передозировке возможно развитие следующих симптомов: повышение АД, нарушение функции почек, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания, печеночная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

Найз противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

таблетки диспергируемые 50 мг:

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Препарат в форме таблеток диспергируемых, следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Срок годности - 3 года.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Dr.Reddy’s в России 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр. 1

тел: +7(495) 795-39-39 факс: +7(495) 795-39-08 сайт: www.drreddys.ru