НАЙСУЛИД
Состав
1 пакетик содержит: действующее вещество: нимесулид 100 мг вспомогательные вещества: сахар (сахароза), мальтодекстрин, цетомакрогол 1 000 (макрогол цетостеариловый эфир), лимонная кислота безводная, ароматизатор "апельсин".
Лекарственная форма
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Описание
Смесь порошка и гранул от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. При перемешивании содержимого одного пакетика в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
Действие
Не описано.
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2 - 3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5 %. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (СУР)2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз. В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Показания к применению
Острая боль (боль в спине, пояснице болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов тендиниты, бурситы зубная боль) симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата - гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе) - гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе - одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП) - хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения - период после проведения аортокоронарного шунтирования - лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях - подозрение на острую хирургическую патологию - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе - цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью - тяжелые нарушения свертываемости крови - тяжелая сердечная недостаточность - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия - детский возраст до 12 лет - беременность и период грудного вскармливания - алкоголизм, наркотическая зависимость - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью: Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе пожилой возраст длительное предшествующее применение НПВП тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних срока беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. Применение препарата Найсулид® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Применение у детей
Применение препарата противопоказано детям до 12 лет.
Побочные действия
Частота классифицируется в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности Очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость Редко: эритема, дерматит Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головокружение Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушение психики Редко: чувство страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения Очень редко: нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Очень редко: вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: повышение артериального давления Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы Нечасто: одышка Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея, тошнота, рвота Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности "печеночных" ферментов Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена Редко: гиперкалиемия. Прочие Нечасто: периферические отеки Редко: недомогание, астения Очень редко: гипотермия.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRls), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади кривой "концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или светло-желтого цвета). Приготовленный раствор хранению не подлежит. Препарат Найсулид® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки, после еды. Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость взаимодействия с другими лекарственными средствами. Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат Найсулид® противопоказан. Пациенты с печеночной недостаточностью: Применение препарата Найсулид® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека), и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Найсулид® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Найсулид® у таких пациентов противопоказано. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения препарата Найсулид® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2). Препарат Найсулид® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Препарат Найсулид® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающий препарат Найсулид®, лечение препаратом необходимо прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Найсулид® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Найсулид® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Найсулид® необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Найсулид® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Найсулид® прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Найсулид® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Найсулид® следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Найсулид® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Найсулид® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг. Упаковка: По 2 г порошка в пакетики термосвариваемые из материала упаковочного комбинированного многослойного типа "фольга кашированная (буфлен)". По 9, 15, 30 пакетиков с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, АО