Состав

активное вещество: натрия пара-аминосалицилат - 1 г

вспомогательные вещества: лимонная кислота - 0,010 г, коллидон 30 - 0,075 г, аспартам - 0,005 г, тальк - 0,005 г, кальция стеарат - 0,005 г оболочка: акрил-ИЗ - 0,11 г.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, белого или почти белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Натрия пара-аминосалицилат обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Натрия пара-аминосалицилат действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Натрия пара-аминосалицилат активен только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии. Натрия пара-аминосалицилат уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час. Поскольку таблетки защищены кишечнорастворимой оболочкой, их всасывание не начинается до тех пор, пока они не достигнут тонкого кишечника. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови, после приёма внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл.

Метаболизируется в печени. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Около 50 - 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Показания к применению

Лечение различных форм и локализаций туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. (Чаще натрия пара-аминосалицилат назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам).

Противопоказания

-Индивидуальная непереносимость препарата

-Тяжелые заболевания почек и печени

-Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

-Гипотиреоз, микседема

-Тромбофлебиты

-Нарушения свертываемости крови

-Энтероколит в фазе обострения

-Эпилепсия

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение натрия пара-аминосалицилата при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения натрия пара-аминосалицилата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта являются тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор. Также отмечаются лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания, дерматиты, пурпура, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит, протеинурия и гематурия. При длительном приёме в высших дозах - гипотиреоз, зоб.

Взаимодействие

Натрия пара-аминосалицилат повышает концентрации изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина, нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии, может усилить действие антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона). Антацидные средства не нарушают абсорбцию натрия пара-аминосалицилата.

Способ применения и дозы

Назначают натрия пара-аминосалицилат внутрь взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), детям - по 0,2 г/кг в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). Принимают через 0,5- 1 ч после еды. Истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе - 6 г в сутки. В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один приём, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приёма.

Особые указания

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность “печеночных” ферментов. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению натрия пара-аминосалицилата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1000 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО