Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 1000 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 55,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 34,40 мг, кальция стеарат - 10,0 мг, полисорбат-80 - 5,60 мг, лимонной кислоты моногидрат - 10,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): смесь "Acryl-EZE WHITE 93 А" (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1 : 1], тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат) - 72,0 мг, триэтилцитрат - 8,0 мг.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Описание

Таблетки овальной формы с риской с одной стороны, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета.

На изломе: ядро белого или белого с желтоватым, или розоватым, или бежевым оттенком цвета, оболочка - белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет ^ развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая и высокая. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 4 г - 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование.

Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации в течение 10 часов (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек - 30-60 минут, при хронической почечной недостаточности - до 23 часов. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, детский возраст до Зх лет.

С осторожностью: Умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.

Взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии). Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой, 0,5-2% раствором натрия гидрокарбоната. Взрослым - по 9-12 г/сут. (3-4 г 3 раза в день) истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - б г/сут. в 3-4 приема.

Детям - из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости - в 2 приема. При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами. В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Аминосалициловая кислота не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1000 мг.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ЗИО ЗДОРОВЬЕ