Состав

Ативное вещество:

гиосцина бутилбромид - 20 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид - 6 мг.

вода для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиполитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение:

После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяегся в тканях. Объем распределения (Vss) -128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4.4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение:

Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.

Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс - 1.2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61 % выводится с мочой (50 % в неизмененном виде) и от 28.3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретируюшиеся с мочой, слабо связываются с м-холинореценторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Показания к применению

Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований, например, для уменьшения спазма и боли при пиелографии, а также при эндоскопических исследованиях, когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры, например, гастродуоденоскопии.

Противопоказания

Симптомы: Случаев тяжелой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела.

Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах - натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких.

Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.

Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Для оценки частоты побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100, <,1/10): нечасто (>,1/1000, <,1/100), редко (>,1/10000. <,1/1000), очень редко (<,1 /10000). включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия, редко - обмороки, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота, рвота, часто - анорексия, абдоминальные боли, диспепсия, редко - обезвоживание, снижение веса, периферические отек, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.

Со стороны колеи и подкожных тканей: редко - дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.

Со стороны органа зрения: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления

Общие реакции и реакции в месте введения: Боль в месте введения после внутримышечной инъекции.

Взаимодействие

Гиосципа бутилбромид усиливает антихолинергичсское действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазима и бутирофеиона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, инратропия. атропиноподобных соединений).

Одновременное назначение гиосципа бутилбромида и антагонистов допамина, например метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно- кишечный тракт.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная лоза 100 мг.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно.

В качестве растворителя возможно использование изотонического 0.9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Передозировка

Симптомы: Случаев тяжелой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела.

Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах - натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких.

Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.

Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Особые указания

В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза.

При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.

Послe парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим пациенты получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.