Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество: Нимесулид - 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 66,8 мг лактозы моногидрат - 68,0 мг крахмал картофельный - 68,0 мг повидон - 14,0 мг натрия карбоксиметил-крахмал (натрия - 36,0 мг крахмала гликолят) тальк - 3,6 мг магния стеарат - 3,6 мг

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки светло-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Действие нимесулида связано с угнетением активности фермента, обеспечивающего синтез простагландинов циклооксигеназы (ЦОГ). Лекарственный препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Для нимесулида характерна большая ингибирующая активность в отношении ЦОГ-2 и меньшее сродство к ЦОГ-1.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после однократного применения в дозе 100 мг достигается через 1,5-2,5 ч после приема. Значение AUC (площадь - под фармакокинетической кривой "концентрация - время") составляет 20-35 мг/лч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки, в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр. Связывание с белками плазмы составляет около 97,5 %. Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома, Р450 (CYP 2С9), поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием изофермента CYP 2C9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксйпроизводное, также обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0,8 ч), однако его константа образования невелика и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруженным в плазме крови, он практически полностью конъюгируется.

Период его полувыведения составляет 3,2-6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50 % принятой дозы), лишь 1-3 %. выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, его основной, метаболит, выявляют в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29 % дозы выводится с калом после метаболизма. Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита вплазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты-различной этиологии, тендинит, бурсит, острый болевой синдром альгодисменорея, миалгия, зубная и головная боль. Лекарственный препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание, бронхиальной астмы, рецидавирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетипсалищшовой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия, и другие нарушения системы свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, печеночная, недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность, (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, подтвержденная, гиперкалиемия период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других генатотоксичпских лекарственных средсти, беременность, период “лактации, детский возраст до 12 -лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно- кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в том числе варфарин), антиагрегантов (в том числе, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Применение нимесулида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина, проходит обследование по поводу бесплодия. Поскольку неизвестно выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение нимесулида противопоказано в период кормления грудью.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто >=1/10 часто > 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000 очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд кожная сыпь редко - эритема, экзантема очень редко -крапивница, токсический эпидермальный, некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны желуддчгю-кишечного тракта: часто - изжога, тошнота, рвота диарея нечасто - запор, вздутие живота, гастрит очень редко - боль в желудке, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дегтеобразный стул, мелена, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит (в том числе с летальньщ исходом), язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки.

Со стороны центральной нервной системы: не часто - головокружение редко беспокойство, раздражительность, расстройство сна, кошмарные сновидения очень редко -головнаяболь,энцефалопатия,сонливость,синдром Рейе.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозйнофилия, удлинение времени кровотечения очень редко - тромбоцитопения, агран улоцитоз, панцитопения, - пурпура.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочи очень редко - олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, "приливы".

Прочие: нечасто_ отеки, одышка редко - нарушения зрения, вертиго, недомогание, астения, гиперкалиемия очень редко - гипотермия. Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Нимесулид ингибирует изофермент CYP 2С9, поэтому концентрация в,плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность, если интервал между приемом нимесулида и метотрексата составляет менее суток.

Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата. Возможно повьппение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает, эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функцией почек и сердца.

Одновременный прием нимесулида с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой, кислотой не рекомендуется, так как повышается риск развития кровотечения, а пациентам с тяжелым нарушением свертывания крови - противопоказан. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.

Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметиданом и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым: по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг: по100 мг( 1 таблетка) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг. Детям старше 12 лет с массой тела менее 40 кг: из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Длительность лечения не должна превышать 15 дней. Коррекции дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Передозировка

При передозировке наблюдается летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, эпилептические припадки, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции и кома.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.к. он имеет высокую степень связывания с белками плазмы (97,5 %), гемодиализ, скорее всего, бесполезен.

Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алкализации мочи, форсированном диурезе. Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное. При передозировке необходимо контролировать функции почек и печени.

Особые указания

При появлении у пациентов, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется принимать нимесулид и в дальнейшем. Во время, лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола. Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. У пациентов с геморрагическим диатезом нимесулид следует применять под постоянным контролем. После двух недель применения лекарственного препарата следует провести контроль активности печеночныхтрансаминаз". У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приёме Препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени, поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что нимесулид может вызвать головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, при обслуживании движущихся механизмов и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг. По 10, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО