Состав

Нитроглицерин 5 мг/мл Прочие ингредиенты: пропиленгликоль для инъекций,

 спирт этиловый 96%, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат, относящийся к группе периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия

 связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладких мышцах сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает

 уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры

 расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением

 потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки

 (уменьшение ОПСС). Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированные области миокарда. Повышает толерантность к физической

нагрузке у больных с ИБС. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки.

Снижает давление в малом круге кровообращения. Эффект развивается через 1–2 мин с момента начала инфузии и длится 3–5 мин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациента. Колебания обусловлены,

например первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов,

значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролиза и непостоянной равновесной концентрацией в плазме крови.

Клиренс нитроглицерина из плазмы крови при продолжительной инфузии составляет 230±9 мл/мин/кг.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы.

Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина.

Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота,

в дальнейшем глюкуронируются и экскретируются с мочой или желчью.

Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Показания к применению

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии

как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью нестабильная стенокардия отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с

выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит,

тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте,

после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в

период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях,

когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара,

артериальная гипотензия редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи. Прочие: метгемоглобинемия.

Взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов,

бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом,

этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который,

 в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида)

 развивается гипосаливация, сухость во рту. Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве

анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться

усилением гипотензивного эффекта и головными болями. В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта

нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой. Полагают, что возможно усиление

антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального

эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата). При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного

эффекта и развитие коллапса. При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий

 с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда с хинидином - возможен ортостатический коллапс

с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния пациента и гемодинамических показателей.

В ходе инфузии следует проводить постоянный мониторинг систолического и диастолического АД, ЧСС, ЭКГ, МОК, а также (по возможности)

систолического и диастолического давления в легочной артерии, давления заклинивания в легочных капиллярах. Обычно используют инфузионный р-р,

содержащий 100 мкг/мл нитроглицерина. Такой р-р готовится путем разведения содержимого 5 ампул Нитро, концентрата для инфузий (50 мг нитроглицерина),

в 500 мл изотонического р?ра, 5% р?ра декстрозы или физиологического глюкозо-солевого р?ра до концентрации 0,1 мг/мл

(не следует применять в комбинации с другими препаратами). Можно использовать более концентрированный р?р,

но не рекомендуется превышать концентрацию 400 мкг/мл.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль.

Характерны астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота. При применении в высоких дозах (более 1–2 мг/кг)

могут развиться метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при выраженном снижении АД и/или больным в состоянии шока следует вводить инфузионные р?ры.

В исключительных случаях показано введение норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.

Введение адреналина (эпинефрина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести в

случаях метгемоглобинемии применяются нижеприведенные антидоты.

1. Витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в.

2. Метиленовый синий: до 50 мл 1% р?ра в/в. 3.

Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к

ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции

печени и почек (парентерально). При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов.

Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии,

его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или

занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Упаковка ампулах по 5 мл в упаковке контурной пластиковой по 5 шт. в пачке картонной 1 упаковка.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 3 года.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

OOO "Орион Фарма" в Москве 119034, Москва, Сеченовский пер., 6, стр. 3, эт. 3

Тел. +7 495 363 50 71, 363 50 72, 363 50 73, 363 50 76  Факс +7 495 363 50 74

Email orion@orionpharma.ru