Состав

таблетки

Лекарственная форма

Изосорбида динитрат

Описание

1 таблетка содержит активного вещества изосорбида динитрата 10 мг и вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальций стеарат.

Фармакодинамика

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармакокинетика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардии.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 15-40 мин. Длительность действия - 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Показания к применению

Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22% (эффект первого прохождения через печень), при сублингвальном применении - 60%. Время достижения мксимальной концентрации при пероральном приеме - 1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения при пероральном приеме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), период полувыведения которого - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Противопоказания

Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

Взаимодействие

Со стороны сердечно - сосудистой системы: нитратная головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - пародоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Способ применения и дозы

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Передозировка

Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.

Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Форма выпуска

В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными препаратами. В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия ( эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Условия отпуска из аптек

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению

помещают в пачку из картона. 3000 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

В случае изготовления препарата на производственной площадке ООО Озон, Россия по 10, 50 таблеток в контурную ячейковую

упаковку. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных

средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку

(пачку).

Условия хранения

По рецепту

Срок годности

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.