Состав

таблетки

Лекарственная форма

Изосорбида динитрат

Описание

таблеточная масса

Нитросорбид - 0,1 г в том числе:

изосорбида динитрат - 0,01 г

вспомогательных веществ: крахмал картофельный, сахар (сахароза), кальция стеарат до 0,1 г

Фармакодинамика

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакокинетика

Расслабляет гладкие мышцы сосудов, оказывая вазодилатирующий эффект. Как и все органические нитраты, является донатором оксида азота II (NO). NO активирует гуанилатциклазу, увеличивая содержание циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления, уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм, улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда. Расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.

Показания к применению

Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22% (эффект первого прохождения через печень), при сублингвальном применении (под язык) - 60%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь - 1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения при приеме внутрь -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), период полувыведения которого - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения - 2,5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Противопоказания

Профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией, тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, токсический отек легких и черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (тадалафил, варденафил, силденафил), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая анемия, кровоизлияние в мозг.

Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахароза-изомальтозная недостаточность.

Побочные действия

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска для матери и плода, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен.

Взаимодействие

Со стороны сердечно - сосудистой системы: нитратная головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ применения и дозы

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности ан- тиангинального эффекта изосорбида динитрата (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида динитрата является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсали-циловой кислоты и изосорбида динитрата способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами

медленных кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.

При комбинированном применении изосорбида динитрата с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 возможно выраженное снижение артериального давления.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении изосорбида динитрата с препаратом сапропетрин. Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота, что важно учитывать в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии при одновременном применении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

Передозировка

Профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат назначают внутрь или сублингвально (под язык).

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Форма выпуска

В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив, на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами. В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Условия отпуска из аптек

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 25, 50 или 100 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку полимерную или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

По рецепту

Срок годности

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 15 С вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

УРАЛБИОФАРМ, ОАО