Состав

Таблетки

Лекарственная форма

Изосорбида динитрат

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, с маркировкой R на одной стороне или без нее.

Фармакодинамика

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, с маркировкой R на одной стороне или без нее.

Фармакокинетика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 15-40 мин. Длительность действия - 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Показания к применению

Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22% (эффект первого прохождения через печень), при сублингвальном применении - 60%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме - 1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения при пероральном приеме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), период полувыведения которого - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Противопоказания

- Профилактика и лечение приступов стенокардии,

- восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии),

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5

(силденафил, варденафил, тадалафил), тяжелая гиповолемия, тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (ГОКМП), констриктивный перикардит, тампонада сердца, кровоизлияние в мозг, тяжелая анемия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Применение при беременности Нитросорбида возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения Нитросорбида в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко.

При необходимости экстренного применения Нитросорбида в дозе 10 мг для купирования приступа стенокардии необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Взаимодействие

Частота возникновения: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/0, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко

- более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко -менее 1/10000.

Со стороны центральной нервной системы:

очень часто - нитратная головная боль, часто - сонливость, лгкое головокружение, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), частота неизвестна - гипотензия, при длительном применении - преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко - изжога.

Со стороны кожных покровов: нечасто кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), приливы крови к коже лица, очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, частота неизвестна - эксфолиативный дерматит. Прочие: часто - астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Способ применения и дозы

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.

При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадапафил) противопоказан, ввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Передозировка

- Профилактика и лечение приступов стенокардии,

- восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии),

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Особые указания

В период лечения препаратом Нитросорбид необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.

Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Форма выпуска

В период лечения препаратом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в т.ч. перекрестной, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат другими антиангинальными средствами. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Условия отпуска из аптек

По 10, 14, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

По рецепту

Срок годности

Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей, вдали от огня.