Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: ницерголин - 10,0 мг,

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 43,30 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 5,90 мг, стеариновая кислота - 0,36 мг, магния стеарат - 0,72 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 2700) - 4,80 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до массы ядра 120 мг,

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Описание

Круглые двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакодинамика

Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединнным бромзамещнным остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. Ницерголин проявляет 1- адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмит- терные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.

Фармакокинетика

Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального прима, прим пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация ницерголина в крови определяется через 1-1,5 ч после его прима внутрь.

90 % ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8-гидроксиметил-1-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8-гидроксиметил-1-метоксиэрголина (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой концентрация-время (AUC) для MDL и MMDL при приме внутрь ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После прима 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (2114 мг/мл) и MDL (4114мг/мл) в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов в крови.

Ницерголин активно (более 90 %) связывается с белками плазмы, причм степень его сродства к кислому 1-гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину.

При пероральном приме в дозах 30-60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Почками выводится около 80 % ницерголина и метаболитов в течение 70-100 ч после прима, 20 % выводится кишечником. Период полувыведения ницерголина - 2,5 ч. Периоды полувыведения MDL - 13-20 ч, MMDL -2-4 ч.

У больных с тяжлой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению

Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, транзиторной ишемической атаки).

Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Противопоказания

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием данных в период беременности применение препарата противопоказано.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение артериального давления (чаще бывает после парентерального введения), ощущение жара.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, ощущение дискомфорта в животе.

Прочие: сыпь, гиперурикемия, не зависящая от дозы препарата и длительности терапии.

Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных средств.

Адреномиметики при совместном применении могут вызвать идиосинкразию.

Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Способ применения и дозы

Внутрь не разжвывая, перед примом пищи, запивая достаточным количеством воды. Хроническая сосудистая или метаболическая церебральная недостаточность: по 10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между примами, терапевтическая эффективность развивается постепенно, курс лечения не менее 3 месяцев.

Острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность: по 10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между примами.

Поскольку терапевтический эффект развивается постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного времени (2-3 месяца и более), в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и индивидуальной чувствительности к препарату. При острых нарушениях предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения, затем продолжить прим пероральной лекарственной формы.

Больным с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) суточную дозу снижают на 25-50 %.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

Особые указания

В терапевтических дозах, как правило, не влияет на артериальное давление, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. Клинический эффект препарата развивается постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени с периодическим врачебным мониторингом (каждые 6 месяцев) для оценки эффекта лечения препаратом и целесообразности его продолжения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищнном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.