Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

• ницерголин -  10 мг

Вспомогательные вещества

• лактозы моногидрат -  70,0 мг

• крахмал картофельный -  26,9 мг

• кремния диоксид коллоидный (аэросил) -  2,0 мг

• магния стеарат -  1,1 мг

Средняя масса таблетки без оболочки -  110 мг

Вспомогательные  вещества для оболочки

• сахароза (сахар) -  65,3 мг

• повидон -  1,967 мг

• магния гидроксикарбоната пентагидрат -  2,1 мг

• кремния диоксид коллоидный (аэросил) -  0,13 мг

• тальк -  0,016 мг

• титана диоксид -  0,37 мг

• воск пчелиный -  0,117 мг

Средняя масса таблетки с оболочкой -  180 мг

Вспомогательные вещества - ядро:

• крахмал картофельный,

• магния карбонат основной,

• сахар молочный (лактоза),

• стеариновая кислота,

• магния стеарат,

• поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон),

• оболочка:

• сахароза,

• магния карбонат основной,

• аэросил (кремния диоксид коллоидный),

• поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон),

• тальк,

• воск пчелиный,

• желатин медицинский,

• титана диоксид.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Фармакологические свойства 
Проявляет альфа- 1 -адреноблокирующее действие

 Фармакокинетика

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина 1,6–диметил–8β–гидроксиметил–10α–метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6–метил–8β–гидроксиметил–10α–метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношений значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывают на выраженный метаболизм при первом прохождении. 

После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерглина.

Ницерголин активно ( > 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к   α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве с калом (10 – 20%). У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания

Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга), в том числе транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом.

Острые и хронические (метаболические и сосудистые) периферические нарушения (органические и функциональные артериопатии, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ницерголин следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.

 С осторожностью  

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными препаратами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Побочные действия

Аллергические реакции, снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, сонливость или бессонница, диспептические явления.

Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочное действие обычно легко или умеренно выражено.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных препаратов. ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, по 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

При сосудистой деменции показано применение  30 мг  2  раза в сутки, при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.

Доза и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания и эффективности лечения. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

При нарушении функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, достаточно уложить пациента в горизонтальное положение на несколько минут, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Специальные указания

В терапевтических дозах ницерголин, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией препарат может вызвать постепенное снижение артериального давления.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект целесообразности продолжения лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

На поперечном разрезе видны два слоя.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Срок годности

3 года

Действующее вещество

Ницерголин

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки покрыт.об.

Показания

Болезнь Рейно, Приобретенное слабоумие, Сосудистые заболевания глаз, Нарушение мозгового кровообращения

Форма выпуска

таблетки покрыт.об.