Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: прокаина гидрохлорид 5,0 мг,

вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М до pH 3,8-4,5, вода для инъекций до 1 мл.

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Прокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызвать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика

Прокаин подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения - 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде не более 2%.

Показания к применению

- Применяют для местной инфильтрационной анестезии, при различных хирургических вмешательствах,

- для проведения новокаиновых блокад - паранефральной и вагосимпатической,

- для проведения циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе и других болезненных состояниях,

- для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде).

Противопоказания

При передозировке развивается коматозное состояние, возможны судороги.

Первая помощь при передозировке - поддержание легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и родов применять препарат следует с осторожностью, только после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, нистагм, стойкая анестезия.

Аллергические реакции: аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

Прочие: боль в грудной клетке, метгемоглобинемия, гипотермия, нарушение зрения и слуха.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл, 5 мг/мл растворы, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.

Для циркуляторной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 2,5 мг/мл, 5 мг/мл раствор.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл 2,5 мг/мл раствора и 150 мл 5 мг/мл раствора. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Передозировка

При передозировке развивается коматозное состояние, возможны судороги.

Первая помощь при передозировке - поддержание легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Особые указания

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 5 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.