Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) в пересчете на 100% вещество - 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия дисульфит (пиросульфит натрия технический, натрия метабисульфит) - 5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток Na⁺, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV узле.

Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-AПA) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида, имеет эффект первого прохождения.

Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Период полувыведения - 2,5-4,5 часа, при ХПН - 11-20 часов, N-ацетилпрокаинамида - около 6 часов. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания к применению

Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Предсердная тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала Q-T, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или IC классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты, с пимозидом - удлинение интервала Q-T.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы

Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25-50 Мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза -1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более). Внутримышечно вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сутки). При внутривенном введении препарат разводят в 5 % растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0,9 %. Скорость введения не должна превышать 0,05 г/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).

При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения в/в инфузии.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала Q-T, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или IC классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Особые указания

Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин, следует применять лишь в условиях стационара.

При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).

У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, 100 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 0 до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО