Состав

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный:

1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 1 г, 1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 250 мг, 1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 500 мг.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный:

 1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 500 мг,1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 500 мг.

Лекарственная форма

порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г, порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 м, порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 250 мг,порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг, порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг.

Действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Т1/2 - 30 мин. Время достижения Сmах после в/м введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:

— сепсис

 — абсцесс

— флегмоны

— холецистит

— пиелит

— цистит

 — остеомиелит

 — послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги

— бактериальный эндокардит

 — менингит

— синусит.

Противопоказания

— повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

 С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Детям старше 6 лет - 2-4 г/сут. Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут. Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея) псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

 Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

Взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию). Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение. Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким. Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие. Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови. Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут. Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут. Кратность введения - 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более. При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг - 3 мл воды для инъекций. При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин. Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Форма выпуска

порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 250 мг: фл. 1, 5 или 10 шт.

порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг: фл. 1, 5 или 10 шт.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Срок годности - 2 года.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Синтез