Состав

1 флакон содержит: оксациллин (оксациллина натрия моногидрат) - 0,5 г (в пересчете на активное вещество).

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Порошок белого цвета, без запаха. Гигроскопичен.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бакте­рий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образова­нию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящих­ся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Период полувыведения препарата 30 минут. Время дос­тижения максимальной концентрации препарата в плазме после внутримышечного введе­ния - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч.

При парентеральном введении в кро­ви достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитиче­ской жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке кро­ви. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% препарата после внутримышечного введе­ния выводится почками, с желчью 10%.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, проду­цирующими и не продуцирующими пенициллиназу (септицемия, сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфици­рованные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит, пневмония, эмпиема).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная не­достаточность, антибиотикоассоциированная диарея (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда пред­полагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - В. Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, брон­хоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: агранулоцитоз, нейтропения, угнете­ние костного мозга.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), псевдомем­бранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие - чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность кожи и склер, по­вышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: вагинальный кандидоз, при внутривенном введении возможно развитие тром­бофлебита.

Взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию) может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение. Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина.

Спектр действия при таком сочетании становится более широким. Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие. Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные лекарственные средства уменьшают абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно: взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут, детям в воз­расте до 3 мес - 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут, ново­рожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут. Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов). При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г добав­ляют 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, каждые 0,5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для капельного введения растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболева­ния (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами. При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсиби­лизирующую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

БИОСИНТЕЗ, ОАО