ОКСАЦИЛЛИН
Состав
Активное вещество: оксациллин натрия (в пересчете на оксациллин) - 250 мг или 500 мг.
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Описание
Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Период полувыведения (Т1/2) - 30 мин. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного введения (в/м) введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается.
Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.
Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия) диспепсия (тошнота, рвота, диарея) псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Взаимодействие
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию) может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами (ЛС), оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.
Детям в возрасте до 3 мес - 0,06-0,08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.
Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.
Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.
При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0,25 г добавляют 1,5 мл, с 0,5 г - 3 мл, с 1 г - 6 мл воды для инъекций.
Особые указания
В период беременности и лактации назначают только по "жизненным" показаниям.
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, 250 мг или 500 мг.
Упаковка:
По 250 мг или 500 мг оксациллина во флаконах вместимостью 10 мл.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением 5 инструкций по применению.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
КРАСФАРМА, ОАО