ОМЕПРАЗОЛ
Состав
каждая капсула содержит омепразола пеллет 235,3 мг, в том числе:
Активное вещество: омепразола 20 мг,
Вспомогательные вещества: манпитол, сахароза, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный). натрия лаурилсульфат, лактоза, кальция карбонат, метакриловой кислоты и эгилакрилата сополимер 1:1 (сополимер кислоты метакриловой L30D). гипромеллоза
гидроксипропил-метилцеллюлоза), пропиленгликоль, диэтилфталат, спирт цетиловый. натрия гидроксид (натрия гидроокись), полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк.
Состав капсулы твердой желатиновой: корпус - титана диоксид, желатин, крышка - титана диоксид, желатин, краситель хинолиновый желтый, краситель патентовый синий, краситель бриллиантовый черный.
Лекарственная форма
капсулы.
Описание
капсулы № 2. состоящие из корпуса белого цвета и крышки зеленого цвета. Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+/К+- аденозинтрифосфатазы (протонный насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 часа. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне 3 в течение 17 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0.5-3.5 часа, биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%), обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа1 -гликопротеин). Период полувыведения (Т1/2) - 0.5-1 часа (при печеночной недостаточности - 3 часа), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). Гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).
У детей старше 12 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту. головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Омепразол при беременности возможно в случае, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто>,1/10 назначений (>,10 %), часто от >,1/100 до <, 1/10 назначений (>,1 % и <,10 %), нечасто от >,1/1000 до <,1/100 назначений (>,0.1 % и <,1 %), редко от >,1/10000 до <,1/1000 назначений (>,0.01 % и <,0.1 %), очень редко <,1/10000 назначений (<,0.01 %),
частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко - лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у
детей.
Очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко - гипонатриемия.
Неизвестная частота - гипомагниемия.
Нарушения психики Часто -вялость.
Нечасто - бессонница.
Редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.
Очень редко - агрессия.
Нарушения со стороны нервной системы Часто - головная боль.
Нечасто - головокружение, вертиго, парестезии, сонливость.
Редко - нарушение вкуса.
Нарушение со стороны органа зрения Редко - нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто - нарушения слухового восприятия, в том числе звон в ушах.
Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения
Редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто - диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе.
Редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, нарушение вкуса.
Очень редко - панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто - повышение активности печеночных ферментов.
Редко - гепатит (с желтухой или без)
Очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Редко - алопеция, фотосенсибилизация.
Очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто -перелом бедра, костей запястья и позвонков.
Редко - артралгия, миалгия.
Очень редко - мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко-интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень редко - гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения Нечасто - недомогание, периферические отеки.
Редко - повышенная потливость.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты носит доброкачественный обратимый характер).
Взаимодействие
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).
Оменразол может снижать абсорбцию позаконазола и эрлотиниба, повышает биодоступность дигоксина.
Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение варфарина, диазепама, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛC, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19). что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.
В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином. пироксикамом, диклофенаком. напроксеном, метопрололом. пропранололом. этанолом, циклоспорином,
лидокаином. хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других ЛC. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на антациды, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.Способ применения и дозы
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжевывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-3 недели, при необходимости - 4-5 недель, при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 недель.
Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами (ЛC), назначают по 40 мг/сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12- перстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг, при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (в этом случае ее назначают в 2-3 приема). Профилактика синдрома Мендельсона - 40 мг за 1 час до операции (вслучае проведения операции дольше 2 часов, необходимую дозу препарата следует ввести повторно).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют тройную терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки, либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки, либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или двойную терапию (в течение 2 недель: омепразол 20- 40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки, либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г - 2 раза в сутки).
Детям старше 12 лет при хронической гастродуоденальной патологии назначают омепразол в зависимости от массы тела (в составе комплексной терапии): 20 мг/сут при массе тела менее 40 кг, 40 мг/сут (20 мг 2 раза в день) при массе тела более 40 кг.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту. головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Влияние на обследование
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска
Капсулы по 20 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия, 141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105. Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63. www.canonpharma.ru