Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: Прамипексола дигирохлорида моногидрата: 0,125 мг 0,25 мг 1,00 мг что соответствует прамипексолу 0,088 мг 0,18 мг 0,7 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки 0,088 мг: круглые таблетки белого цвета с фаской и с гравировкой "Р6" на одной стороне.

Таблетки 0,18 мг: овальные таблетки белого цвета с фаской, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "Р7" на обеих половинках одной стороны таблетки.

Таблетки 0,7 мг: круглые таблетки белого цвета с фаской, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "Р9" на обеих половинках одной стороны таблетки.

Фармакодинамика

Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминэргические нейроны от нейротоксичности леводопы.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).

Фармакокинетика

Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-3 часа.

Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами. Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (менее 20%) и имеет большой объем распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% выводится через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Показания к применению

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены)

- одновременный прием с нейролептиками.

С осторожностью: Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, психотические расстройства, нарушение зрения, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Влияние препарата на беременность и лактацию у человека не исследовано. Препарат Опримея не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери существенно превосходит потенциальный риск для плода. Препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости терапии, грудное вскармливание нужно прекратить.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (? 1/10) часто (? 1/100, < 1/10) нечасто (? 1/1,000, < 1/100) редко (? 1/10,000, < 1/1,000) очень редко (<1/10,000), включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто - дискинезия, головокружение, сонливость часто - бессонница, галлюцинации, головная боль, атипичные сновидения, беспокойство нечасто - паранойя, гиперкинезия, внезапное засыпание, спутанность сознания, обморок очень редко гиперсексуальность, патологическая азартность.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота часто - запор, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение АД (в начале терапии, если дозу препарата увеличивают слишком быстро).

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - нарушения либидо (повышение (0,1%) или уменьшение (0,4%)).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны органов чувств: расстройство зрения (снижение остроты зрения). Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь. Прочие: часто - общая слабость, периферические отеки, снижение массы тела нечасто - увеличение массы тела очень редко - повышение аппетита.

Взаимодействие

Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счёт биотрансформации маловероятно. Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, в основном, за счёт угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Препараты, которые ингибируют этот механизм выведения через почечные канальцы (например, циметидин и амантадин), или которые сами выводятся таким путём, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов необходимо снизить дозу прамипексола. При комбинации препарата Опримея с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола. Необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к. возможен аддитивный эффект. Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие). Блокаторы дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена метоклопрамид) снижают эффективность лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу равномерно разделить на 3 приема. Начальная терапия Дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0,375 мг в сутки. Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Поддерживающая терапия Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1,5 мг в сутки может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

Прекращение терапии. Внезапное прекращение терапии агонистами дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Прамипексол необходимо отменять постепенно, по 0,75 мг в сутки, до полной отмены препарата (см. раздел "Особые указания").

Пациенты с почечной недостаточностью. Доза прамипексол а зависит от клиренса креатинина (КК):

Начальная терапия: - пациенты с КК более 50 мл/мин: снижение суточной дозы препарата не требуется

- пациенты с КК 20 - 50 мл/мин: по 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки)

- пациенты с КК менее 20 мл/мин: по 0,125 мг 1 раз в сутки. Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т.е. если КК снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если КК находится в пределах 20 - 50 мл/мин, или принимать один раз в сутки, если КК менее 20 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости изменять дозу препарата.

Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой. При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминовой стимуляции.

Передозировка

Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение АД.

Лечение: специфического антидота не существует симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Также необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. При появлении признаков стимуляции ЦНС могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность гемодиализа не установлена.

Особые указания

При назначении препарата Опримея пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития галлюцинаций. При применении препарата Опримея в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы могут развиваться дискинезии. При появлении дискинезий необходимо уменьшить дозу леводопы. На фоне применения прамипексола отмечались случаи внезапного засыпания, в частности у пациентов с болезнью Паркинсона. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечали нечасто. Из-за возможности развития аддитивного эффекта необходимо с осторожностью принимать одновременно с прамипексолом другие седативные вещества или алкоголь Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая прамипексол, отмечены случаи патологического азарта, повышения либидо и развития гиперсексуальности. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть информированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене. Пациенты с психотическими расстройствами могут получать терапию агонистами дофаминовых рецепторов после предварительной оценки польза/риск. Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). При развитии зрительных нарушений рекомендуется регулярно проводить офтальмологический осмотр. В связи с риском развития ортостатической гипотензии рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Опримея может оказывать значительно влияние на способность управления автомобилем или работу с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания пациенты, принимающие препарат, должны отказаться на время лечения от управления автомобилем и работы с техническими устройствами, связанной с концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 0,088 мг, 0,18 мг, 0,7 мг. Упаковка: По 10 таблеток в блистер. По 2, 3, 6, 9 или 10 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Общество с ограниченной ответственностью "КРКА-РУС" (ООО "КРКА-РУС")