Активное вещество:
Цефтазидима пентагидрат в пересчете на цефтазидим - 250 мг/ 500 мг/1 г.
Вспомогательное вещество: натрия карбонат - 29,12 мг/58,24 мг/116,48 мг.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром активности, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Цефтазидим активен в отношении:
- грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Pasteurella multocida.
Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa.
- грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae (стрептококк группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А),
- анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis резистентны).
Не активен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.
In vitro активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов: Acinetobacter spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.
Максимальная концентрация цефтазидима при внутримышечном введении 0,5 г и 1 г через час составляет около 17 мкг/мл и около 39 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении - около 42 мкг/мл и около 69 мкг/мл соответственно.
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 1 ч, при внутривенном введении - к концу инфузии. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч после внутривенного и внутримышечного введения.
Обратимо связывается с белками плазмы (менее 10%). Бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации.
После введения быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкости, желчь, мокроту и мочу. В костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях накапливается в концентрациях, превышающих минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных патогенных микроорганизмов.
Легко проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. При отсутствии воспалительного процесса плохо проникает через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ). При менингите концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) достигает терапевтического уровня (4-20 мг/л и выше).
Не метаболизируется в печени. Нарушение функции печени не отражается на фармакокинетике препарата.
Период полувыведения при нормальной функции почек при внутримышечном введении - 1,9 ч, при внутривенном - 2 ч, у новорожденных - в 3-4 раза продолжительнее, при гемодиализе - 3-5 ч.
До 80-90% цефтазидима выводится в неизмененном виде почками в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч), менее 1% выводится с желчью.
Показан для лечения моноинфекций или смешанных инфекций, вызванных чувствительными к цефтазидиму микроорганизмами:
- тяжелые инфекции, такие как септицемия, бактериемия, инфекции у пациентов с иммунодефицитом,
- бактериальный менингит,
- фебрильная нейтропения вследствие бактериальной инфекции,
- нозокомиальная пневмония,
- бронхолегочная бактериальная инфекция при муковисцидозе,
- инфекции ЛОР-органов: хронический гнойный средний отит, злокачественный наружный отит,
- осложненные инфекции мочевыводящих путей,
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей,
- инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей,
- осложненные интраабдоминальные инфекции,
- инфекции костей и суставов,
- перитониты, связанные с проведением гемо- и перитонеального диализа и с непрерывным амбулаторным диализом.
Для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).
Цефтазидим может назначаться как препарат выбора до получения результатов на бактериологическую чувствительность.
Может быть использован в комбинации с большинством других бета-лактамных антибиотиков, а также с аминогликозидами.
Чувствительность бактерий к цефтазидиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
Симптомы: передозировка может привести к неврологическим осложнениям с развитием энцефалопатии, судорог, комы.
Лечение: содержание цефтазидима в плазме крови можно уменьшить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Симптоматическая терапия.
При беременности препарат применяют строго по показаниям и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в области живота, холестаз, орофарингеальный кандидоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вагинит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, геморрагии.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, у больных с нарушением функции почек при неправильном подборе дозы - судороги, энцефалопатия, порхающий тремор, кома, нейромышечная возбудимость, миоклония.
Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса без гемолиза, тромбоцитоз, повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, азотемия, увеличение содержания мочевины и сывороточного креатинина в крови, увеличение протромбинового времени, панцитопения, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, болезненность по ходу вены, при внутримышечном введении - болезненность, жжение и уплотнение в месте внутримышечного введения.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами из-за значительной взаимной инактивации (при одновременном применении эти препараты следует вводить в разные участки тела), с ванкомицином из-за образования осадка (при необходимости вводить два препарата через одну трубку, между их применением системы для внутривенного введения следует промыть) и гепарином.
Не рекомендуется использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя.
Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.
Бактериостатические антибиотики (в том числе хлорамфеникол) снижают эффективность цефтазидима.
Цефтазидим совместим при концентрации от 1 до 40 мг/мл со следующими растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор натрия лактата, раствор Рингера, раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 10% раствор декстрозы (глюкозы), раствор натрия хлорида 0,225% и декстрозы 5%, раствор натрия хлорида 0,45% и декстрозы 5%, раствор натрия хлорида 0,9% и декстрозы 5%, раствор натрия хлорида 0,18 % и декстрозы 4%, 10% раствор декстрана 40 в 0,9% растворе натрия хлорида, 10% раствор декстрана 40 в 5% растворе декстрозы, 6% раствор декстрана 70 в 0,9% растворе натрия хлорида, 6 % раствор декстрана 70 в 5% растворе декстрозы.
При концентрации от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Оба компонента сохраняют активность, если раствор цефтазидима с концентрацией 4 мг/мл добавить к следующим растворам: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы), цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в 0,9% растворе натрия хлорида, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в 0,9% растворе натрия хлорида.
При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Симптомы: передозировка может привести к неврологическим осложнениям с развитием энцефалопатии, судорог, комы.
Лечение: содержание цефтазидима в плазме крови можно уменьшить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Симптоматическая терапия.
В случае тяжелых или жизнеугрожающих инфекций, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом (включая пациентов с нейтропенией) препарат можно применять с другими антибиотиками, такими как аминогликозиды, ванкомицин и клиндамицин, при условии раздельного введения.
У 3-7% пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Препарат может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию. Риск развития кровотечений наиболее высок у пациентов с тяжелым течением заболевания, у пациентов с нарушением функции печени, у пожилых и ослабленных больных, у лиц с неполноценным питанием.
У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсинами, вырабатываемыми Clostridium difficile. В этом случае лечение прекращают и назначают терапию псевдомембранозного колита в соответствии с клинической картиной.
При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы препарата.
Для пожилых пациентов целесообразно во время лечения контролировать функцию почек.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь из-за возможности появления дисульфирамоподобных реакций (внезапный прилив крови к лицу, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, одышка).
Пациентам, принимающим цефтазидим, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг, 500 мг и 1 г.
По рецепту
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года (Орзид).
3 года и 3 месяца (Растворитель - вода для инъекций).
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.