ПАПАВЕРИН
Состав
Действующее вещество – Папаверина гидрохлорид – 0,04 г в 2 мл раствора, вспомогательные вещества: метионин, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2 %.
Описание
Прозрачная со слабым желтоватым оттенком жидкость.
Фармакодинамика
Папаверин оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие. Механизм действия связан со способностью папаверина блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы. Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверин расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
Фармакокинетика
После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Связывается с белками плазмы на 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T?) папаверина составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5%) в неизменном виде.
Показания к применению
Предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме - купирование желчной и почечной колики - лечение эректильной дисфункции сосудистого генеза - лечение облитерирующего эндартериита, спазмов сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Детский возраст до 1 года - угнетение дыхания или коматозное состояние - AV-блокада - повышенная чувствительность к папаверину - глаукома - возраст старше 75 лет (риск гипертермии) - болезнь Пейрони (для интракавернозного введения).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены.
Применение у детей
Применение папаверина гидрохлорида у детей 1-го года жизни не рекомендуется в связи с высоким риском развития гипертермии.
Побочные действия
Тошнота, запоры. - сонливость, повышенная потливость. - повышение уровня трансаминаз, эозинофилия. - гипотензия, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия. - фиброзная индурация полового члена, приапизм при интракавернозном введении.
Взаимодействие
При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы. У курящих лиц метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении. Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина. Растворы папаверина фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина).
Способ применения и дозы
Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Взрослым назначают по 20-40 мг (1-2 мл 2% раствора) 2-4 раз в сутки (интервал между введениями не менее 4 ч). При внутривенном введении 10 мг (1 мл 2% раствора) растворяют в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Высшая разовая доза 200 мг (10 мл 2% раствора), суточная доза – 300 мг (15 мл 2 % раствора). При лечении эректильной дисфункции сосудистого генеза вводят интракавернозно (в пещеристые тела полового члена) 10 мг (0,5 мл 2 % раствора) за 20-30 мин до планируемой сексуальной активности. У лиц старше 70 лет начальная разовая доза папаверина не более 10 мг (0,5 мл 2 раствора). Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают в дозе 0,3-0,5 мг/кг веса 2-3 раза в день.
Передозировка
Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензия. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с молоком и активированным углем, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений и повышение АД. Для устранения приапизма после интракавернозного введения папаверина выполняют интракавернозные инъекции адреналина, фенилэфрина. В тяжелых случаях прибегают к гемоаспирации и шунтирующим операциям на сосудах полового члена.
Особые указания
Особая осторожность. Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В терапевтических дозах папаверин не оказывает нежелательного влияния на способность управления автотранспортным средством или иную операторскую деятельность.
Форма выпуска
По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке из картона. По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в блистерной упаковке, по 1 или 2 блистерные упаковки в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Список Б. В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8 (103751777) 732425.