ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ НАТРИЯ
Состав
на флакон: активное вещество: натрия аминосалицилат (безводный) – 13,49 г вспомогательные вещества: натрия хлорид – 0,65 г
Описание
Лиофилизированный порошок с кусочками лиофилизированной массы от белого до светло-желтого цвета.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis), находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты в микробной клетке с подавлением образования микобактина, компонента бактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа микобактериями. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Применяется в комбинации с др. противотуберкулезными лекарственными средствами, замедляя развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками посредством клубочковой фильтрации (более 50% – в виде ацетилированного производного). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 50-60%. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения при нормальной функции почек – 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности – до 23 ч. Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Лекарственно-резистентный туберкулез различных форм и локализаций в комплексе с другими резервными противотуберкулезными средствами
Противопоказания
• гиперчувствительность к препарату, в т.ч. к другим салицилатам • тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени) • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца) • амилоидоз • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки • воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения • декомпенсированный гипотиреоз • эпилепсия • период лактации • тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз. Готовый к применению раствор использовать сразу же после его приготовления. Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к применению непригоден. При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени, рекомендуется поддерживать электролитный баланс солями калия путем ее перорального введения или добавления определенного количества соответствующих препаратов калия для инфузий, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови. Рекомендуется регулярно проводить контроль активности «печеночных» ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена лекарственного средства
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение иои потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом). Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12- дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия. Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфозу), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия. Прочие: при максимальной дозе (500 мл 5-6 раз в неделю) – антитиреоидное действие при длительном применении – зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина.
Взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными препаратами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом или фенитоином повышает их концентрацию в плазме крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. Не следует одновременно вводить с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси. Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или др. противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, например, метотрексат. Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Усилиает эффект непрямых антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикогулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотроп- ного гормона в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме. С осторожностью Умеренное выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Способ применения и дозы
Готовый к применению раствор использовать сразу же после его приготовления. Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к применению непригоден. При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени, рекомендуется поддерживать электролитный баланс солями калия путем ее перорального введения или добавления определенного количества соответствующих препаратов калия для инфузий, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови. Рекомендуется регулярно проводить контроль активности «печеночных» ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена лекарственного средства.
Передозировка
В случае возникновения анафилактического шока, следует немедленно прекратить введение препарата и принять соответствующие меры (введение блокаторов hl-гистаминовых рецепторов, глюкокортикостероидов, симпатомиметиков, искусственное дыхание). При передозировке введение препарата следует прекратить, при необходимости – гемодиализ.
Особые указания
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами. В процессе лечения рекомендуется регулярно контролировать активность «печеночных» трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. Свидетельств того, что препарат может затруднять выполнение работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.) выявлено не было.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13,49 г. По 14,14 г препарата в стеклянный флакон из нейтрального стекла (тип I) (вместимостью 500 мл, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой и закрытый пластиковой крышкой), обернутый в черный полиэтиленовый пакет. По 1 флакону вместе с трансфло (устройство для растворения лиофилизата во флаконе через пробку), пластиковой спиралью для подвешивания флакона и инструкцией по применению в пачку картонную
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
117556, г. Москва, Симферопольский бульвар, д. 7-А, оф. 113. Тел./Факс: +7(495)775-20-53