Состав

раствор для наружного применения

Лекарственная форма

Диклофенак

Описание

1 г раствора содержит:

Действующее вещество: диклофенак натрия - 20 мг,

Вспомогательные вещества: диметилсульфоксид - 455 мг, этанол 95% (о/о) - 265 мг, пропиленгликоль - 110 мг, гипролоза - 25 мг, вода очищенная - 125 мг.

Фармакодинамика

Прозрачный, от бесцветного до розового или оранжевого цвета вязкий раствор со слабым запахом, не содержащий механических включений и кристаллических частиц.

Фармакокинетика

Нестероидное противовоспалительное средство для наружного применения. Действующее вещество препарата, диклофенак, обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Диклофенак неизбирательно ингибирует циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Показания к применению

Всасывание

После нанесения препарата Пенсейд в рекомендуемой дозе (40 мг диклофенака натрия/колено) два раза в день в течение 7,5 дней площадь под кинетической кривой (AUC_0-12) и максимальная концентрация диклофенака в плазме (С_mах) в первый день составили 77,27 нг*ч/мл и 12,16 нг/мл соответственно. На 8 день значения AUC_0-12 И С_mах составили 204,58 нг*ч/мл и 25,24 нг/мл, соответственно.

Распределение

Диклофенак более чем на 99% связывается с белками плазы крови, главным образом, с альбуминами.

При нанесении на область пораженного сустава концентрация диклофенака выше в синовиальной жидкости, чем в плазме.

Метаболизм

В плазме крови и в моче было определено 5 метаболитов диклофенака: 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 3-гидрокси-, 4,5-гидрокси- и 3-гидрокси-4-метокси диклофенак. Основной метаболит диклофенака, 4-гидрокси-диклофенак, образование которого происходит, в основном, при участии изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, обладает очень низкой фармакологической активностью.

Как диклофенак, так и окисленные продукты его метаболизма, подвергаются глюкуронированию или сульфатированию с последующей экскрецией с желчью.

Реакции ацилглюкуронирования, опосредованные изоферментом UGT2B7, и реакции окисления, опосредованные изоферментом CYP2C8, могут также играть роль в метаболизме диклофенака.

Образование 5-гидрокси- и 3-гидрокси-диклофенака происходит при участии изофермента цитохрома Р450 CYP3A4.

Выведение

Большая часть метаболитов диклофенака выводится почками или путем экскреции с желчью в виде сульфатированных или глюкуронированных конъюгатов. Лишь незначительная часть диклофенака выводится в неизменном виде почками.

Противопоказания

- Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас),

- боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе,

- боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм),

- воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Применение при беременности и кормлении грудью

- Повышенная чувствительность к диклофенаку натрия и/или любому из компонентов препарата,

- беременность,

- период грудного вскармливания,

- склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, острых ринитов, кожных высыпаний или других аллергических реакций при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП,

- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения препарата,

- периоперационный период, связанный с операцией по шунтированию коронарных артерий,

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

Побочные действия

Беременность

В связи с отсутствием клинических данных по применению препарата Пенсейд у беременных женщин препарат противопоказан для применения во время беременности (см. раздел Противопоказания).

Грудное вскармливание

Не установлено, проникает ли диклофенак в грудное молоко. В связи с этим рекомендуется прекратить грудное вскармливание или прекратить применение препарата Пенсейд, сопоставляя пользу для матери и потенциальный риск для ребенка (см. раздел Противопоказания).

Взаимодействие

Для обозначения частоты нежелательных лекарственных реакций (НЛР) используется следующая классификация: очень часто ( 1/10 случаев), часто ( 1/100, <, 1/10), нечасто ( 1/1000, <,1/100), редко ( 1/10000, <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000) и неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).

Ниже представлены наиболее часто встречавшиеся НЛР при применении препарата Пенсейд.

Со стороны кожных покровов (реакции в месте нанесения)

Очень часто: сухость кожи.

Часто: эритема, кожный зуд, сыпь, уплотнение ткани, шелушение, кровоподтеки.

Инфекции и инвазии

Часто: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота.

Нарушение со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носовых пазух.

Прочее

При применении других лекарственных форм для наружного применения, содержащих диклофенак, также наблюдались приступы удушья, бронхоспастические реакции, реакции фотосенсибилизации, буллезный дерматит, генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), пустулезные высыпания, дерматит, отечность обрабатываемого участка кожи.

Способ применения и дозы

Исследования по изучению специфических взаимодействий с другими лекарственными препаратами не проводились.

При совместном применении препарат Пенсейд может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Совместный прием препарата Пенсейд с другими НПВП может повысить риск возникновения НЛР. В связи с этим совместное применение препарата Пенсейд и пероральных НПВП возможно только в том случае, если польза от совместного применения превышает потенциальный риск.

Диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать влияние на активность простагландинов в почках и усиливать токсическое действие некоторых лекарственных препаратов. Поэтому диклофенак может усиливать нефротоксичность циклоспорина при совместном применении. При совместном применении препарата Пенсейд с циклоспорином рекомендуется контролировать функцию почек.

При совместном применении препарата Пенсейд с метотрексатом может усиливаться токсическое действие последнего. При совместном применении препарата Пенсейд с метотрексатом рекомендуется контролировать функцию почек.

При применении пероральных лекарственных форм диклофенака натрия также отмечались следующие лекарственные взаимодействия:

Соли лития

НПВП, включая диклофенак натрия, увеличивают концентрацию лития в плазме и снижают почечный клиренс лития. Подобные эффекты НПВП обусловлены ингибированием синтеза простагландинов в почках.

Диуретики

Было показано, что НПВП, включая диклофенак натрия, могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Подобный эффект НПВП обусловлен ингибированием синтеза простагландинов в почках.

Антикоагулянты

Совместное применение НПВП, включая диклофенак натрия, и антикоагулянтов (например, варфарина) увеличивало риск развития серьезных желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ

НПВП, включая диклофенак натрия, могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Передозировка

- Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас),

- боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе,

- боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм),

- воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Особые указания

Препарат Пенсейд не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Наружно.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг диклофенака натрия (2 нажатия на головку дозатора) на пораженный участок 2 раза в день. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Не следует применять препарат более 14 дней без рекомендации врача.

Подготовка к нанесению препарата

Перед первым использованием флакона его необходимо привести в рабочее состояние.

Для этого:

- Удалите защитный колпачок,

- Возьмите бумажное полотенце и, держа флакон в вертикальном положении, 4 раза до упора нажмите на головку дозатора, направляя струю на полотенце. При этом извлекутся первые 2 дозы препарата, которые не надо использовать!

- После этого флакон готов к применению.

Указанную выше процедуру проводят только один раз, перед первым применением препарата!

Нанесение препарата

- Пенсейд наносят на чистую сухую поверхность пораженного участка тела, не имеющего каких-либо открытых ран,

- Удалите защитный колпачок с флакона,

- Держа флакон под углом, извлеките 1 дозу препарата (2 нажатия на головку дозатора) на ладонь, как показано на рис. 1,

- Равномерно нанесите препарат на пораженный участок, стараясь не втирать препарат в кожу,

- После нанесения препарата тщательно вымойте руки с мылом (за исключением случаев применения на суставах пальцев рук),

- Закройте флакон защитным колпачком.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет): препарат следует применять с осторожностью у данной группы пациентов при периодическом контроле функции почек (см. раздел С осторожностью).

Пациенты с нарушением функции почек: опыт клинического применения препарата Пенсейд у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении препарата Пенсейд у данной группы пациентов и проводить контроль функции почек (см. раздел С осторожностью).

Пациенты с нарушением функции печени: препарат Пенсейд необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел С осторожностью).

Дети: эффективность и безопасность препарата Пенсейд у детей в возрасте до 18 лет установлены не были (см. раздел Противопоказания).

Форма выпуска

Препарат Пенсейд следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны и инфицированные или пораженные заболеваниями участки кожи.

Не следует допускать попадания препарата в рот. в глаза и на слизистые оболочки. В случае попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки, немедленно тщательно промойте их водой и обратитесь к врачу.

После нанесения препарата не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки в месте нанесения препарата. Однако рекомендуется закрыть место нанесения препарата согревающей повязкой или забинтовать.

В течение 30 мин после нанесения препарата Пенсейд не рекомендуется принимать душ или ванну.

В случае необходимости нанесения других лекарственных препаратов для наружного применения или косметических средств, необходимо дождаться, пока поверхность, обработанная препаратом Пенсейд, полностью высохнет.

В случае появления кожной сыпи или иных НЛР, включая симптомы гепатотоксичности (тошнота, эозинофилия, абдоминальная боль, слабость, желтуха, диарея, гриппоподобные симптомы и т.п.), применение препарата необходимо немедленно прекратить. Необходимо избегать попадания прямых солнечных лучей или искусственного освещения на поверхность, обработанную препаратом Пенсейд.

Все НПВП, включая препарат Пенсейд. а также селективные и неселективные ингибиторы ЦОГ-2, могут повышать риск развития тромботических сердечно-сосудистых осложнений, инфаркта миокарда и инсульта. Риск их развития выше у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

Если на фоне применения препарата Пенсейд у пациентов появляются симптомы/признаки, указывающие на поражение/заболевание ЖКТ или язвенное поражение желудка или кишечника или кровотечения, им следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Для пациентов, имеющих вышеперечисленные заболевания в анамнезе, рекомендуется тщательное медицинское наблюдение в связи с повышенным риском развития желудочно-кишечных кровотечений. Этот риск возрастает и при совместном применении пероральных глюкокортикостероидов или антикоагулянтов, курении, при злоупотреблении алкоголем, при увеличении длительности терапии препаратом или у пациентов пожилого возраста.

Необходимо контролировать артериальное давление перед началом и в процессе лечения препаратом Пенсейд у пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе.

На фоне терапии НПВП, включая препарат Пенсейд, отмечались задержка жидкости и отеки. Поэтому при применении препарата Пенсейд пациентами с сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Как в случае с другими НПВП, при первом применении препарата Пенсейд могут развиться анафилактоидные реакции. В связи с этим применение препарата Пенсейд противопоказано у пациентов, имеющих склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, острых ринитов, кожных высыпаний или других аллергических реакций при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (см. раздел Противопоказания).

Учитывая случаи развития анемии у пациентов, принимающих НПВП, при применении препарата Пенсейд необходимо контролировать концентрацию гемоглобина у пациентов, имеющих симптомы/признаки анемии.

На фоне применения препарата Пенсейд, как и при применении других НПВП, могут развиваться такие серьезные дерматологические реакции как синдром Стивена-Джонсона, эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз, которые в некоторых случаях могут быть смертельными. При появлении первых признаков кожной сыпи или других симптомов гиперчувствительности применение препарата Пенсейд следует немедленно прекратить.

Для снижения риска развития НЛР препарат Пенсейд необходимо применять в минимально эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Пенсейд с потенциально гепатотоксичными препаратами (например, парацетамолом, противоэпилептическими препаратами).

Условия отпуска из аптек

По 112 г во флакон из полипропилена/полиэтилена/полиэстера/алюминия с помповым дозирующим устройством и колпачком из полипропилена.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Без рецепта

Срок годности

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.