Состав

1 мл раствора содержит: Активное вещество: пентоксифиллин - 20 мг Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления р-ра для в/в и в/артериального введения

Описание

Прозрачная, бесцветная или слетка желтоватая жидкость

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергети­ческого потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердеч­ных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы) При внутривенном введении приво­дит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформированность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к устранению ноч­ных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрация в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выделяется в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизменен­ном виде выводится 2% препарата Пентоксифиллина и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отме­чается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения нафонеатеросклеротических, диабетических и воспалительных про­цессов (в т.ч. при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиологией, облитери­рующим эндартериитом), трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения), ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно) острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе), состояния после геморрагического и ишемического инсульта, нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза), нарушения функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входя­щим в состав препарата, выраженный коронарный или церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда, выраженные нарушения ритма сердца, неконтролируемая артериальная гипотензия, массивное кровотечение, кровоизлияние в сетчатку глаза геморрагический инсульт, беременность, период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение тревожность, нарушения сна, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления. Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи липа, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовые кровотечения Аллергические реакции: редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактичес­кий шок. Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы. Прочие: асептический менингит (редко)

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению

Способ применения и дозы

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа». Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250 - 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения -90-180 минут) внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения 10 мг/мин). При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию. Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин (назначают 50-70%от обычной дозы).

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»). Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения) Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конк­ретном случае.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл. 5 мл препарата в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. По 5,10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона. По 10 ампул в коробку из картона. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка: (1) - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ - пачки картонные (1) - ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ - пачки картонные (1) - ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке