Состав

1 мл препарата содержит Активное вещество: Пентоксифиллин - 20 мг

Вспомогательные вещества: Натрия хлорид - 6 мг Натрия дигидрофосфат (Натрия фосфат однозамещенный) - 1 мг Вода для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина.

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови.

Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит I (1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин) и метаболит V (1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксан- тин). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Выводится почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией) - трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы) - ангионейропатии (парестезии, акроцианоз) - острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе) - состояния после ишемического инсульта - нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза) нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам препарата - выраженный коронарный и церебральный атеросклероз - недавно перенесенный инфаркт миокарда - гемодинамически значимые нарушения ритма сердца - неконтролируемая артериальная гипотензия - порфирия - массивное кровотечение - кровоизлияние в сетчатку глаза - кровоизлияние в головной мозг - беременность, период грудного вскармливания - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: при лабильном артериальном давлении, склонности к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонности к геморрагиям (например, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях свертываемости крови), в состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной недостаточности, тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), геморрагическом диатезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано. Пентоксифиллин в небольших количествах проникает в грудное молоко, в связи с этим при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (>=1/10) часто (>=1/100 до =1/1000 до =1/10000 до <1/1000) очень редко (<1/10000). Со стороны нервной системы: Нечасто: головная боль, головокружение. Очень редко: судороги, тревожность, нарушения сна, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: тахикардия, аритмия, кардиалгия. Редко: снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: Нечасто: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: Часто: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита. Редко: желудочно-кишечные кровотечения, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: Нечасто: нарушение зрения. Редко: скотома.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: Редко: носовое кровотечение. Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, гипофибриногенемия.

Аллергические реакции: Нечасто: зуд, гиперемия кожи, крапивница. Очень редко: бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: Очень редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы) и щелочной фосфатазы.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Усиливает действие гипотензивных лекарственных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных препаратов. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное применение пентоксифиллина с теофиллином может приводить к повышению концентрации теофиллина в крови и усилению его побочных эффектов. Нежелательно совместное назначение пентоксифиллина с кеторолаком в связи с повышением риска кровотечений и/или удлинением протромбинового времени.

Способ применения и дозы

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально (пациент должен находиться в положении "лежа"). Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения - 90-180 минут). Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения: 10 мг/мин). Применение в особых группах пациентов 1. Пациенты с хронической почечной недостаточностью Пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза пентоксифиллина должна быть уменьшена примерно на 30-50 % (т.е. составлять примерно 50-70 % от обычной дозы). 2. Пациенты с печеночной недостаточностью При тяжелой печеночной недостаточности рекомендуется уменьшение дозы пентоксифиллина под контролем индивидуальной переносимости. 3. Пациенты с артериальной гипотензией и нестабильным артериальным давлением Необходимо начинать терапию пентоксифиллином с уменьшенных доз у пациентов с артериальной гипотензией, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий (дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга).

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении "лежа".

В случае возникновения у пациента симптомов анафилактических/анафилактоидных реакций введение препарата должно быть немедленно прекращено и незамедлительно оказана соответствующая помощь. В случае назначения или увеличения дозы пентоксифиллина пациентам, получающим терапию антагонистами витамина К, необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Во время терапии пентоксифиллином требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли. Общее содержание натрия в одной ампуле 5 мл - 12,8 мг.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

МИКРОГЕН ФГУП НПО