Состав

1 мл раствора содержит активное вещество: пентоксифиллин - 20 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 0,1 мг, раствор натрия гидроксида 1М - до pH 6,0-8,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Описание

1 мл раствора содержит активное вещество: пентоксифиллин - 20 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 0,1 мг, раствор натрия гидроксида 1М - до pH 6,0-8,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания аденозинтрифосфата в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению

- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом) - трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения) - ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно) - острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе) - состояния после геморрагического и ишемического инсульта - нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза) нарушения функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых дериватов - выраженный коронарный или церебральный атеросклероз - острый инфаркт миокарда - выраженные нарушения ритма сердца - неконтролируемая артериальная гипотензия - массивное кровотечение - кровоизлияние в сетчатку глаза - кровоизлияние в мозг - острый геморрагический инсульт - беременность, период лактации - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении "лежа"). Внутривенно капельно вводится медленно, 50 мг на 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 минут) внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл раствора пентоксифиллина 20 мг/мл) в течение 10 минут). Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % от обычной дозы. Курс лечения 10-12 дней, затем переходят на прием препарата внутрь в таблетках.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл в ампулах по 5 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ОРГАНИКА, ОАО