ПЕНТОКСИФИЛЛИН
Наличие в аптеках Курска
- А\п "Витамин", Курск, Северо-западный, ул, Косухина, 37а 49.0 Руб.
- Аптека "Планета здоровья", Белгород, Харьковская гора, ул. Губкина, д.27 72.0 Руб.
- Аптека "Забота" (ООО Фармак), Курск, КЗТЗ, ул. Литовская, 16 73.0 Руб.
Состав
5 мл раствора содержат: действующее вещество - пентоксифиллин – 100 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид – 45 мг, вода для инъекций – до 5 мл.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакодинамика
Препарат - производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Метаболизм Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармако-логически активных метаболитов, основные из которых - 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5 - 8 раз выше, чем концентрация исходного вещества. Выведение T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.
Показания к применению
Уменьшение болезненных проявлений артериопатий при прогрессировании ишемической болезни сердца в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного вмешательства.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда
– массивное кровотечение
– кровоизлияние в мозг
– обширное кровоизлияние в сетчатку глаза
– беременность
– кормление грудью
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется. Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
В случаях, когда пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты: со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиал-гия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются слу-чаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повыше-ние активности «печеночных» трансаминаз. со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревож-ность, нарушения сна, судороги со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника. В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата. В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.
Взаимодействие
Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств. На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечении и/или увеличение протромбинового времени с мелоксикамом – повышение риска развития кровотечений с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно понижение артериального давления с гепарином, фибринолитическими препаратами – усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Способ применения и дозы
Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата. Обычная доза составляет 1 - 2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят 0,9% раствором натрия хлорида или раствором Рингера, или 5% раствором декстрозы (глюкозы) из расчета 1 ампула (100 мг пентоксифиллина) в 250 - 500 мл растворителя. Рекомендовано не превышать скорость введения 100 мг/час, т.е. 1 ампула в течение 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно. В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами. Параллельно с парентеральным назначением возможно назначение пенто-ксифилллина внутрь в виде таблеток.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей при судорогах - диазепам.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Форма выпуска
По 5 мл в ампулах в упаковке № 5 х 2, № 10.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских пре-паратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс +375(177) 735612.