Состав

Действующее вещество:

Пентоксифиллин 2 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 9 мг

Вода для инъекций до 1 мл

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Фармакокинетика

После внутривенного введения пентоксифиллин быстро распределяется по тканям. Может проникать через гематоэнцефалический барьер. Пентоксифиллин метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Их концентрация в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выводится почками - 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению

- нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатии, облитерирующим эндартериитом),

- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения),

- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно),

- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе),

- состояния после геморрагического или ишемического инсульта,

- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза),

Противопоказания

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, гипертермия, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в период беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестати- ческий гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовые кровотечения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз - аланина- минотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Прочие: асептический менингит (редко).

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных

антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно 3 раза в сутки по 100-200 мг (50-100 мл 2,0 мг/мл раствора) в течение 20-30 мин больному в положении лежа. У тяжелых больных суточную дозу можно увеличить до 300 мг в сутки.

Мри необходимости пентоксифиллин может быть введен внутриартериально - сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида а в последующие дни- по 0,2 - 0,3 г в 30-50 мл растворителя ( скорость введения: 0,1 г (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течении 10 мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга лекарственное средство нельзя вводить в сонную артерию.

При лечении хронических атеросклеротических или диабетических поражений назначают курс внутривенных инфузий лекарственного средства ежедневно или через день.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, гипертермия, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Особые указания

При назначении пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. При назначении препарата следует также контролировать уровень артериального давления. Больным с хронической сердечной недостаточностью перед назначением пентоксифиллина следует провести лечение сердечными гликозидами, чтобы обеспечить оптимальное действие пентоксифиллина.

С особой осторожностью следует назначать пентоксифиллин пациентам, у которых имеется повышенная чувствительность к метилксантинам (кофеин, теофиллин, теобромин).

Следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени и почек.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы), у пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита, у пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения), курение может снижать терапевтическую эффективность препарата, совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

влияние препарата на способность управлять транспортными средствами при внутривенном пути введения не изучено.

Форма выпуска

По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов. Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в прозрачный полиэтиленовый пакет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

Срок годности. 2 года. Не использовать по истечении срока годности.