Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит: действующее вещество: пентоксифиллин - 600 мг

вспомогательные вещества: коповидон - 60,0 мг гипромеллоза К 15 М - 32,0 мг гипромеллоза К 100 М - 46,0 мг тальк - 14,0 мг магния стеарат - 8,0 мг.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с обеих сторон.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным пурина (метилаланина).

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры, расширяя сосуды межреберных мышц и диафрагмы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов снижает концентрацию фибриногена в плазме крови, при исходно завышенных значениях повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Ингибирует лейкоцитарную активацию и адгезию к эндотелию сосудистой стенки. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в состоянии покоя.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Пролонгированная форма препарата обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию. При приеме внутрь подвергается "первичному прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил- 3,7-диметилксантин (метаболит V).

Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Системная биодоступность пентоксифиллина 20 - 30 %. Период полувыведения (T1/2) для пентоксифиллина и его метаболитов - 3,4 ч.

Выводится почками - 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек и печени выведение метаболитов замедлено, отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности пентоксифиллина.

Показания к применению

- Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом), ангиопатии (парестезия, болезнь Рейно) - хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза - недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.

Нарушения слуха сосудистого генеза - атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия - трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена).

Противопоказания

- Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом), ангиопатии (парестезия, болезнь Рейно) - хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза - недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. Нарушения слуха сосудистого генеза - атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия - трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена).

С осторожностью: Выраженные нарушения ритма сердца лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии) атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случае артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца инфаркт миокарда в анамнезе хроническая сердечная недостаточность состояние после недавно перенесенных хирургических вмешательств печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов) повышенная склонность к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений) системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани одновременное применение с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, ципрофлоксацином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение пентоксифиллина при беременности. Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в очень малых количествах, не способных вызвать побочные эффекты у младенца. Однако при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>= 1/10), часто (>1/100, =1/1000, =1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000) частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы нечасто: головная боль, головокружение, тремор, нарушения сна очень редко: тревога, парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, известны случаи асептического менингита (в основном, у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех наблюдаемых случаях симптомы были обратимы после прекращения приема нентоксифиллина).

Нарушения со стороны органа зрения нечасто: нарушение зрения, скотома, конъюнктивит очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатки. Нарушения со стороны пищеварительной системы часто: ощущение давления и переполнения в области живота, тошнота, рвота, диарея, ощущение голода редко: сухость слизистой оболочки полости рта, атония кишечника, желудочно-кишечное кровотечение очень редко: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящнх путей редко: урогенитальное кровотечение.

Нарушения со стороны сердечнососудистой системы нечасто: аритмия, тахикардия редко: прогрессирование стенокардии, диспноэ, снижение АД очень редко: повышение АД. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: гиперемия кожных покровов, зуд кожных покровов, крапивница редко: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная ломкость ногтей, кровоизлияния в кожные покровы очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, повы шенное потоотделение.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко: тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), апластическая анемия (в т.ч. с летальным исходом), панцитопения, кровотечения (в т.ч. из слизистых оболочек, желудка, кишечника, мочеполового тракта), лейкопения, гипофибриногенемия. Нарушения со стороны иммунной системы очень редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).

Прочие нечасто: лихорадка редко: периферические отеки.

Взаимодействие

Пентоксифиллин усиливает действие лекарственных препаратов, снижающих артериальное давление, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), гипогликемических препаратов для приема внутрь, инсулина, антибиотиков, вальпроевой кислоты, что может потребовать снижения дозы пентоксифиллина. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, увеличивая частоту возникновения побочных эффектов последнего.

Пентоксифиллин может увеличивать концентрацию теофиллина в плазме крови, приводя к повышению частоты возникновения его побочных эффектов. При одновременном применении с кеторолаком увеличивается риск развития кровотечений и/или увеличения иротромбинового времени.

При одновременном применении с ципрофпоксацином возможно увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови, что может приводить к повышению частоты побочных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Обычно, по 1 таблетке пролонгированного действия утром и вечером (1200 мг в сутки). Максимальная суточная доза 1200 мг. У пациентов с нарушенной функцией печени и почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция дозы в зависимости от индивидуальных особенностей. Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью - 600 мг. Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Передозировка

Симптомы: головокружение, слабость, покраснение кожных покровов, рвота, выраженное снижение АД, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, повышение температуры тела, арефлексия, тонико- клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"). Лечение: специфический антидот не известен. Промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. Симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД), при судорогах - диазепам, неотложные мероприятия при кровотечении.

Особые указания

Лечение препаратом Пентоксифиллин Сандоз следует проводить под контролем АД, клинического анализа крови (риск развития апластической анемии). Не принимать пропущенную дозу препарата, если прошло более 3 часов от времени обычного приема не принимать удвоенную дозу препарата в следующий прием. Пациентам с аритмией, низким артериальным давлением, атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов (особенно в случае артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца), при хронической сердечной недостаточности, а также пациентам, перенесших инфаркт миокарда или хирургические вмешательства, требуется тщательное медицинское наблюдение.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени выведение пснтоксифиллина может быть замедлено, поэтому такие пациенты при приеме препарата Пентоксифиллин Сандоз нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови (МНО (Международное нормализованное отношение)).

У пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани препарат Пентоксифиллин Сандоз следует применять только после тщательной оценки пользы/риска. При совместном применении с инсулином и другими гипогликемическими средствами необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы плазмы крови.

У пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита. При появлении первых признаков аллергических/анафилактических реакций следует немедленно прекратить прием препарата Пентоксифиллин Сандоз и сообщить об этом врачу.

При появлении первых признаков необходимо обеспечить пациенту венозный доступ, перевести его в положение Тренделенбурга, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Также могут понадобиться экстренные меры: внутривенное восполнение объема циркулирующей крови, внутривенное введение эпинефрина (адреналина), глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг метилпреднизолона внутривенно), антигистаминных препаратов. В зависимости от тяжести клинических симптомов может Потребоваться сердечно-легочная реанимация. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Не рекомендуется резко прекращать применение препарата Пентоксифиллин Сандоз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Пентоксифиллин Сандоз может возникать головокружение, головная боль, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 600 мг. По 10 таблеток помещают в блистер из ПП/алюминиевой фольги. По 3 или 5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

САНДОЗ