Состав

Состав на одну таблетку: Активное вещество: пентоксифиллин в пересчете на 100 % вещество - 100 мг,

Вспомогательные вещества, (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 41,5866 мг, крахмал картофельный - 9,0000 мг, метилцеллюлоза (водорастворимая SM-100) - 1,0076 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский или Пласдон К-17) - 6,8000 мг, стеариновая кислота - 1,6058 мг,

Вспомогательные вещества (оболочка): цел- лацефат (ацетилфталилцеллюлоза) - 5,9560 мг, титана диоксид - 1,8190 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) - 1,0300 мг, парафин жидкий (масло вазелиновое) - 1,1220 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2С) - 0,0205 мг, воск пчелиный - 0,0225 мг, тальк - 0,0300 мг.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Описание

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, двояковыпуклые круглой формы, на поперечном разрезе видны два слоя: первый слой розового цвета, второй - белый или почти белый.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая.

Подвергается первому прохождению через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1 ч. Распределяется равномерно.

Период полувыведения (Т1/2) -0,5-1,5 ч, выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза, атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатия (парестезия, болезнь, Рейно), нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения), облитерирующий эндартериит, острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

Противопоказания

Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, далее - лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления, неотложные мероприятия при кровотечении.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной,клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии,снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения,, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.

Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1200 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения 1-3 мес.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, далее - лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления, неотложные мероприятия при кровотечении.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным ар триальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, б контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО