ПЕНТОКСИФИЛЛИН-СЗ
Состав
Одна таблетка содержит: - активное вещество: пентоксифиллин (в пересчете на 100 % вещество) - 100 мг. - вспомогательные вещества: кислота стеариновая, крахмал картофельный, метилцеллюлоза водорастворимая, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон низко- молекулярный медицинский). - cостав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, масло касторовое, парафин жидкий (масло вазелиновое), азорубин (кислотный красный 2 С), тальк, воск пчелиный
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые двояко-выпуклые
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибриолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере – в почках
Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил- 3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации – 1 час. Период полувыведения – 0,5 – 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4 %, за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению
- Нарушение периферического кровообращения, обусловленного атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия) - острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза - атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно) - трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной мик- роциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, ган- грена) - облитерирующий эндартериит - острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосу- дистой оболочке глаза - нарушение слуха сосудистого генеза
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия, острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый геморрагический инсульт, выраженный коронарный или церебральный атеросклероз, выраженные нарушения ритма сердца, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмеша-тельство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипо-тензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают по-степенно и подбирают индивидуально
Побочные действия
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение тревожность, нарушения сна судороги. - со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. - со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит. - со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома. - со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрес- сирование стенокардии, снижение артериального давления. - со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника. - аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. - лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Взаимодействие
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных ги-погликемических средств). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свер- тывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анти- биотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов
Способ применения и дозы
Пентоксифиллин принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1200 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Макси-мальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца. У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии, потеря сознания. При возникновении описанных выше нарушений больной должен срочно обратиться к врачу. Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке): - при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата - помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания - срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Особые указания
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 60 таблеток в банке светозащитного стекла или в банке полимерной или во флаконе полимерном. 6 контурных ячейковых упаковок или каждая банка или флакон вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Список Б. В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25?C. Беречь от детей
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
188663, Россия, Ленинградская область, Всеволожский район, г. п. Кузьмоловский. Тел./факс (812) 320-79-48.