ПИЛОКАРПИН
Состав
Состав на 1 л. Активное вещество: Пилокарпина гидрохлорид - 10 г Вспомогательные вещества: борная кислота - 19 г вода для инъекций - до 1 л
Лекарственная форма
Капли глазные
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакодинамика
М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика
Хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Пилокарпин хорошо всасывается через конъюнктиву. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из тканей глаза, который составляет - 1,5-2,5 ч. Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.
Показания к применению
Острый приступ закрытоугольной глаукомы вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление) необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно. Дети до 18 лет. Беременность, период кормления грудью. С осторожностью: У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Применение у детей
Противопоказано.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза миопия, снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации) слезотечение, поверхностный кератит. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко - ядерная катаракта, отек эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки. Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.
Взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие М-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адрено-миметиками - антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы. М-холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином усиливается - ингибиторами холинэстеразы. Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного. Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2-3 часов каждые 30 мин, в течение 4-6 часов каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа. При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-6 раз в сутки.
Передозировка
При передозировке препарата развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль, возможно развитие бронхоспазма. При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов - тропикамида, атропина или других его производных.
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Применение Пилокарпина не рекомендовано при ношении мягких контактных линз. Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные каналы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка. После вскрытия использовать в течение 14 суток.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные 1 %. Упаковка: По 2 мл в тюбик-капельницы с клапаном. На тюбик-капельницы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, писчей или текст этикетки наносят непосредственно на тюбик-капельницу методом каплеструйной печати. 5 тюбик-капельниц по 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку картонную упаковку.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 15 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО