Состав

На 1 мл:

активные вещества: пилокарпина гидрохлорид - 10,0 мг, гипромеллоза - 4,3 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат (соль динатриевой этилендиамин N,N,N,N-тeтрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) - 0,1 мг, бензалкония хлорид - 0,1 мг, натрия хлорид - 2,0 мг, борная кислота - 10,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма

капли глазные

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная вязкая жидкость.

Фармакодинамика

В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид + гипромеллоза.

Пилокарпин - м-холиномиметическое средство, оказывает миотическое действие.

Вызывает сокращение круговой и цилиарной мышц, что сопровождается сужением зрачка (миоз) и расширением угла передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 17-20% от исходного показателя.

Начало действия препарата - через 10-30 мин, максимальный эффект - через 1,5-2 ч и его действие сохраняется в течение 4-14 ч.

Гипромеллоза - протектор эпителия роговицы, оказывает смазывающее и смягчающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжительность контакта раствора пилокарпина с роговицей. Показатель преломления гипро- меллозы аналогичен естественной слезе. Способствует восстановлению и стабилизации оптических характеристик слзной плнки. Оказывает защитное действие по отношению к роговице при понижении секреции слзной жидкости.

Частота закапывания в течение суток глазных капель Пилокарпин пролонг обычно в среднем на одну инстилляцию меньше по сравнению с глазными каплями пилокарпина, не содержащими гипромеллозу.

Фармакокинетика

Пилокарпина гидрохлорид - холинергическое парасимпатомиметическое вещество, которое действует через прямое стимулирование мускариновых рецепторов гладкой мускулатуры и секреторных желз.

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза, хорошо всасывается через конъюнктиву. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в водянистой влаге передней камеры глаза - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения (Т_1/2) из сред глаза, который составляет 1,5-2,5 часа. Однако действие пилокарпина на внутриглазное давление продолжается в течение нескольких часов (от 4 до 14 часов).

Выводится с внутриглазной жидкостью и подвергается частичному метаболизму в плазме крови. Во внутриглазной жидкости не метаболизируется и выводится с ней в неизменном виде. Пилокарпин подвергается частичному метаболизму в сыворотке крови и в печени, превращаясь в неактивную форму путм гидролиза. Т_1/2 из плазмы крови составляет около 30 мин.

Показания к применению

- Острый приступ закрытоугольной глаукомы,

- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)),

- первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление),

- хроническая закрытоугольная глаукома,

- при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказания

При случайном приеме внутрь проявляется значительным усилением м- холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение включает промывание желудка, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг, п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза, миопия, снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации), слезотечение, поверхностный кератит.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко - ядерная катаракта, отк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.

Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.

При одновременном применении с адреномиметиками - антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Одновременное применение с адреномиметиками (в том числе фенилэфрином), бета- адреноблокаторами (в том числе тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается - ингибиторами холинэстеразы лекарственными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2-3 ч каждые 30 минут, в течение 4-6 ч каждые 60 минут и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

Возможно применение комбинации с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

Передозировка

При случайном приеме внутрь проявляется значительным усилением м- холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение включает промывание желудка, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг, п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слзного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли глазные, 1% + 0,43%.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Синтез