Состав

1 мл раствора содержит:

Лекарственная форма

капли глазные

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы и вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка, повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Сужение зрачка сопровождается расширением угла передней камеры (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие расширения угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы происходит снижение внутриглазного давления.

Действие пилокарпина на уровень внутриглазного давления продолжается в течение 8 часов.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (ТС_mах) через 30 минут после инстилляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (Т_1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.

Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Показания к применению

- Острый приступ закрытоугольной глаукомы,

- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)),

- первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление),

- необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.

При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: промывание желудка, мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутримышечно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Побочные действия

Системные побочные эффекты развиваются редко.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ринорея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: увеличение слюноотделения.

Местные реакции: боль в области глаза, миопия, нарушение сумеречного зрения, миоз, спазм аккомодации, слезотечение, поверхностный кератит, аллергические реакции

Прочие: головная боль (в височных и периорбитальных областях)

При длительном применении: возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.

При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается - антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 мин, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

Для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков: 1 капля (или 2 капли с интервалом в 5 минут в случае выраженного мидриаза) в каждый глаз.

Передозировка

При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.

При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: промывание желудка, мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутримышечно).

Особые указания

Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска

Капли глазные, 1%.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года, после вскрытия флакона -1 месяц.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.