Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: пиразинамид 0,5 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал картофельный прежелатинизированный, желатин, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и с риской. Допускается мраморность.

Фармакодинамика

Пиразинамид- синтетическое противотуберкулезное средство. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем пиразинамид часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными средствами.

Фармакокинетика

Пиразинамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл - через 8 ч и 2 мкг/мл - через 24 часа. .

Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 8-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками (4-14% дозы выделяется в неизмененном виде, в виде пиразиноевой кислоты -33%, в виде других метаболитов - 36%). Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Туберкулез.

Противопоказания

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, эпигастральные боли, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость, в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Взаимодействие

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами: при хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 15-30 мг/кг массы тела (для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г, более 50 кг - 2 г). В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема по 5-8,75 мг/кг каждые 6 ч или по 6,7-11,7 мг/кг каждые 8 ч. Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю (по 2-2,5 г 3 раза в неделю, или по 2-2,5 г 3 раза в неделю, или по 3-3,5 г 2 раза в неделю). Максимальная суточная доза - 2,5 г (3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю). Курс лечения - от 3 месяцев до 2 лет.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день, максимальная суточная доза - 1,5 г. При необходимости таблетку можно растолочь и смешать с небольшим количеством воды. Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Особые указания

Целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Форма выпуска

Таблетки 0,5 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.