Состав

на одну капсулу: Активное вещество: пирацетам - 400 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат. Капсулы желатиновые (титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, желатин).

Лекарственная форма

Капсулы

Фармакодинамика

Пирацетам – ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге улучшает усло-вия, способствующие нейрональной пластичности улучшает микроциркуляцию, воздей-ствуя на реологические характеристики крови, не вызывая при этом вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентра-цию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышением ?- и ?-активности, снижением ?-активности). Пирацетам способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в соста-ве комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из же-лудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приёма пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmax) дос-тигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозго-вой жидкости.

 Распределение

 Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также ге-модиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам изби-рательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, те-менных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Метаболизм Не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч, а из спинномозговой жидкости – 8,5 ч. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизменённом виде почками. Экскреция почками почти полная (> 95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания к применению

– Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции

– Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

– Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата

– геморрагический инсульт

 – терминальная стадия хронической почечной недостаточности

– болезнь Гентингтона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Ис-следования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беремен-ность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью

 Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пираце-тамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе.

Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор в некоторых случаях - слабость, сонливость.

Прочие: повышение сексуальной активности.

Взаимодействие

Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна. При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания. При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия. При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь - 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения - 6-8 недель. При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь. Детям внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.

Передозировка

Симптомы

 Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приёме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.

Лечение

При значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфи-ческого антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая мо-жет включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для выведения пирацетама со-ставляет 50-60 %.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у паци-ентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Почечная недостаточность Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пожилые пациенты При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы. Отмена терапии При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, по-скольку это может вызвать возобновление приступов. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 400 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 60, 80, 100 капсул в банки полимерные. Каждую банку, 2, 6, 8, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Синтез