Состав

1 ампула (5 мл) содержит в качестве активного вещества пирацетам 1000 мг вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат 4.00 мг, калия гидрофосфата тригидрат 0.25 мг, вода для инъекций - до 5.0 мл.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Прозрачный бесцветный или со слегка коричневатым оттенком раствор.

Фармакодинамика

Ноотропное средство. Пирацетам является циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), непосредственно воздействующим на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы (способность к обучению, память, внимание), умственную работоспособность.

Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию и метаболические процессы в нервных клетках, воздействует на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, а также в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания к применению

симптоматическое лечение психоорганического синдрома (в т.ч пожилых пациентов со снижением памяти, сниженной концентрацией внимания и общей активности, изменениями настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа) лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности для лечения синдрома абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме коматозные состояния (и в период восстановления), в том числе после травм и интоксикаций головного мозга для лечения головокружения и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением случаев головокружения вазомоторного и психогенного происхождения) лечение кортикальной миоклонии (как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии) серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии) лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетаму, производным пирролидона и другим компонентам препарата острая фаза геморрагического инсульта выраженные нарушения функции почек (при клиренсе креатина менее 20 мл/мин) психомоторное возбуждение на момент назначения препарата хорея Гентингтона детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: нарушение гемостаза обширные хирургические вмешательства тяжелое кровотечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований по применению препарата пирацетам у беременных женщин не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентраций его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении препарата в период лактации.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения. Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В отдельных случаях могут отмечаться головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях снижение или повышение артериального давления.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут).

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, сыпь. Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Взаимодействие

При совместном применении с гормонами щитовидной железы и антипсихотическими препаратами (нейролептиками) повышает их эффективность. При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимулирующего влияния на ЦНС. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой. Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышают эффективность антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большое торможение агрегации тромбоцитов, снижение концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой "концентрация-время" противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у пациентов с эпилепсией, получающих постоянную дозу.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч в сутки (например, при коме или в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5 %, 10 % или 20 %, фруктозы 5 %, 10 % или 20 %, натрия хлорида 0,9 %, декстрана (средняя молекулярная масса 35000-45000) (10 % в растворе натрия хлорида 0,9 %), Рингера, маннитола 20 %. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Болюсное внутривенное введение (например, при снятии абстинентного синдрома при алкоголизме, неотложное лечение серповидно-клеточной анемии и т.д.) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышена 3 г. Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Однако количество препарата, которое может быть введено внутримышечно, ограничено, особенно у детей и пациентов со сниженной массой тела. Кроме того, введение препарата внутримышечно может быть болезненным из-за большого объёма жидкости. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном применении. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов. При лечении хронического психоорганического синдрома назначают препарат в дозе 2.4-4,8 г/сут.

При лечении последствий ишемического инсульта пирацетам следует назначать в дозе 4,8-12 г/сут.  При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2 г/сут. Лечение следует продолжать не менее 3 недель. При лечении алкогольного абстинентного синдрома доза препарата достигает 12 г/сут. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут. При лечении головокружения и связанных с ним нарушений равновесия доза составляет 2.4-4,8 г/сут.

При лечении кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму пирацетама.

Лечение пирацетамом продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

При лечении серповидно-клеточной анемии в период криза доза составляет, до 300 мг/кг внутривенно, разделенная на 4 равные дозы. Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. При лечении дислексии рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков - 3,2 г, разделенная на 2 введения.

Дозирование больным с нарушением функции почек.  Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью и подбирать дозу в соответствии с данной схемой дозирования:

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени. Пациенты с нарушениями функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел "Дозирование пациентам с нарушением функции почек").

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа составляет 50-60 %. Специфического антидота нет.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатина. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ФармФирма СОТЕКС, ЗАО