ПИРАЦЕТАМ
Состав
Активное вещество: пирацетам 200 г Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота разведенная - до рН 5,8, вода для инъекций до 1 л
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Описание
Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость
Фармакодинамика
Пирацетам является ноотропным средством, оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует улучшению памяти, облегчает процесс обучения. Улучшает течение метаболических процессов, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию тромбоцитов. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда, на 30%-40% и удлиняет время кровотечения. Усиливает альфа - и бета - активность, снижает дельта - активность на электроэнцефалограммах, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Эффект развивается постепенно.
Фармакокинетика
Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. ТСмах - 0.5-1 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Накапливается в спинномозговой жидкости (Смах определяется через 2-8 ч), грудном молоке. Из СМЖ выводится значительно медленнее, чем из др. тканей. Практически не метаболизируется. Т? - 4.5 ч (7.7 ч - из головного мозга). В течение 24 - 30 ч полностью выводится (в неизменном виде) почками.
Показания к применению
Неврология: хроническая цереброваскулярная недостаточность (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль), остаточные явления нарушений мозгового кровообращения (по ишемическому типу) коматозные состояния (в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга) реконвалесценция (для повышения двигательной и психической активности) заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы (в т.ч. болезнь Альцгеймера). Психиатрия: невротический синдром, астено-депрессивный синдром (различного генеза, с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности) вялоапатические дефектные состояния (шизофрения, психоорганический синдром) в комплексной терапии: психические заболевания, протекающие на «органически неполноценной почве» депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам плохая переносимость антипсихотических средств (нейролептиков), для устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений. Наркология: абстинентный алкогольный синдром, пре- и делириозные состояния, абстинентный морфинный синдром, острое отравление этанолом, морфином, барбитуратами, психозы и астено-депрессивные состояния (комплексная терапия). Серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии). В педиатрической практике: при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, вызванных внутриутробными инфекциями, гипоксией, родовой травмой, при олигофрении, задержке умственного развития.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт. Детский возраст (до 1 года), беременность, кормление грудью. С осторожностью Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение.
Побочные действия
Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г/сут.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно. Парентерально - в/в, в начальной дозе 10 г при тяжелых состояниях - в/в капельно, в течение 20-30 мин - до 12 г/сут после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых - по 4,8 г/сут (24 мл), в течение нескольких дней с последующим уменьшением до поддерживающей дозы - 1.2-2.4г/сут (6-12 мл) в течение нескольких недель. При кортикальной миоклонии лечение начинают в начале 4,8 г/сут. (24 мл р-ра д/ин), в дальнейшем, в случае необходимости дозу можно увеличивать на 4,8 г/сут. (24 мл р-ра д/ин) через 3-4 дня - до достижения максимальной - 20 г/сут. (6 ампул по 15 мл и 2 ампулы по 5 мл). При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, в 4 приема. В период кризиса - до 300 мг/кг. При алкоголизме - 12 г/сут в период манифестации синдрома «отмены» этанола поддерживающая доза - 2.4 г, курс лечения 2-3 нед. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12г/сут, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 нед. Детям 1-5 лет - 1 г/сут., 5-16 лет - 2 г/сут.. Лечение следует продолжать не менее 3 недель. Продолжительность терапии определяется индивидуально. При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин - 1/6 обычной дозы, однократно.
Особые указания
Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и др. лекарственных средств. При лечении острых поражений головного мозга назначают в комплексе с др. методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психиатрических заболеваний - с соответствующими психотропными лекарственными средствами. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов). Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама), психостимуляторов. При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. 5 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. 2 контурные упаковки помещают в пачку из картона. 10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона или бумаги мешочной. 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и нож ампульный или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке