ПИРАЦЕТАМ
Состав
Действующее вещество: - пирацетам – 1,0 г в 5 мл вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
20% раствор для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалографии (ЭЭГ), уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Эффект развивается постепенно. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет около 95%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) достигается через 0,5 - 1 ч. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не метаболизируется. Период полувыведения препарата (T1/2) - 4,5 ч ( через 7,7 ч - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.
Показания к применению
Неврология: сосудистые заболевания головного мозга, хроническая цереброваскулярная недостаточность (нарушение памяти, концентрации внимания, речи, головокружение, головная боль) остаточные явления нарушений мозгового кровообращения (по ишемическому типу) коматозные и субкоматозные состояния (в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга) реконвалесценция (для повышения двигательной и психической активности) заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы (в т.ч. болезнь Альцгеймера), метаболические миопатии, нервномышечная дистрофия, болезнь Паркинсона, последствия черепно-мозговой травмы (длительные головная боль и головокружение). Психиатрия: невротический синдром, астенодепрессивный синдром (различного генеза, с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности) вялоапатические дефектные состояния (шизофрения, психоорганический синдром) комплексная терапия: психические заболевания, протекающие на "органически неполноценной почве" депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам плохая переносимость антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), для устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений кортикальная миоклония. Наркология: абстинентный алкогольный синдром, пре- и делириозные состояния, абстинентный морфинный синдром, острое отравление этанолом, морфином, барбитуратами, фенамином хронический алкоголизм (с явлениями стойких нарушений психической деятельности, астения, интеллектуально-мнестические нарушения, мышечный тремор, потливость, галлюцинации). Анестезиология: при длительной общей анестезии (профилактика аноксии и гипоксии мозга). Серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии). В педиатрической практике: коррекция последствий перинатальных повреждений мозга, вызванных внутриутробными инфекциями, гипоксией, родовой травмой, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе при необходимости ускорить процесс обучения.
Противопоказания
Гиперчувствительность тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, детский возраст – до 1 года, беременность, лактация. Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, атаксия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: дерматит, зуд, сыпь, отек. Прочие: повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии, увеличение массы тела, астения. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов при дозах выше 2,4 г/сут.
Взаимодействие
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственых средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама). При одновременном применении с лекарственными средстами стимулирующими центральную нервную систему (ЦНС) возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) назначают в суточной дозе 30 - 160 мг/кг (3 - 12 г/сут), кратность введения – 2 - 4 раза/сут. При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2 – 2,4 г/сут, а в течение первой недели – 4,8 г/сут. При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сут. При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза – 2,4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2,4 - 4,8 г/сут. При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3 - 4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают. При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9 - 12 г/сут, поддерживающая доза – 2,4 г/сут. Лечение продолжают не менее 3 недель. У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не отмечались. Специфического антидота нет.
Особые указания
Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств. При лечении острых поражений головного мозга назначают в комплексе с другими методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психиатрических заболеваний - с соответствующими психоактивными лекарственными средствами. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов). В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
В ампулах по 5 мл в упаковке № 10 № 5 х 1 № 5 х 2
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Препарат нельзя использовать позже срока, указанного на этикетке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(01777)-73-24-25