Состав

1 таблетка содержит в качестве активного вещества нимесулид 100 мг и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия сахаринат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор манго, лимонная кислота.

Лекарственная форма

таблетки диспергируемые

Описание

таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские с тиснением N на одной стороне.

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Ег, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Нг, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2- Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

Влияние на слизистую желудка и почек незначительное, т.к. нимесулид слабо ингибирует ЦОГ-1, ответственную за синтез простагландинов, регулирующих физиологическую активность клеток. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Обнаружено не только системное, но и локальное действие нимесулида (50 % от концентрации в плазме проникает в сустав).

Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. После приема внутрь 100 мг препарата время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5- 2,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) составляет 3,5 - 6,5 мг/л. Повышение концентрации препарата в плазме крови дозозависимо.

Распределение

В крови циркулирует в связанном виде. Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами - 2 %, с липопротеинами -1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1 %. Объем распределения составляет 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Препарат проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Терапевтическая концентрация нимесулида поддерживается в плазме крови до 6 часов.

Метаболизм и выведение

Препарат практически полностью метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами, подвергаясь биотрансформации с образованием нескольких метаболитов: основного фармакологически активного 4-гидроксинимесулида (25 %) и нескольких неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 1,56 - 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции. От 1 % до 3 % препарата выделяется в неизмененном виде с мочой. При длительном применении препарат не кумулирует.

У детей и лиц пожилого возраста, а также у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин), фармакокинетический профиль нимесулида изменяется незначительно.

Показания к применению

Острые и хронические боли различного происхождения (в том числе мигрень, зубная боль, альгодисменорея, предоперационные и послеоперационные боли, посттравматические боли, боли при дорсопатиях).

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты различной этиологии, артралгии), обострение хронических заболеваний суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты и др), тендениты, бурситы, миалгии, миозиты.

Противопоказания

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо промывание желудка, назначение активированного угля, (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связываемости нимесулида с белками плазмы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости одного случая в процентах: очень часто (>,10), часто (<,10-<,100), нечасто (<, 100-<,1000), редко (<,1000-<,10000), очень редко (<,10000).

Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея, тошнота, рвота, нечасто - запор, метеоризм, изжога, гастрит, очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Центральная нервная система: нечасто - головокружение, редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Органы дыхания: нечасто - одышка, очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм. Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия, редко - тахикардия, геморрагии, приливы.

Органы чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.

Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко: эритема, дерматит, очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Печень и желчевыводящая система: часто - повышение печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводяшая система: нечасто - отеки, редко - дизурия, гематурия,

задержка мочи, гиперкалиемия, очень редко интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактоидные реакции.

Общие реакции: редко - общая слабость, очень редко - гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие - на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию препаратов, конкурирующих за связь с белками плазмы).

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида.

Гепатотоксичные препараты - повышение риска развития гепатотоксического действия.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов нимесулида и лития.

Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами, дигоксином, фенитоином, гипотензивными средствами, теофиллином, противодиабетическими средствами.

Способ применения и дозы

Препарат в форме диспергируемых таблеток предназначен для перорального применения. Таблетку растворяют в воде или применяют сублингвально в конце или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела не менее 40 кг) - по 100 мг 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо промывание желудка, назначение активированного угля, (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связываемости нимесулида с белками плазмы.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Не рекомендуется длительный прием препарата, а также совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

С особой осторожностью следует назначать нимесулид при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете (тип II).

С осторожностью и в низких дозах назначают нимесулид при выраженных нарушениях функции печени и почек, при расстройствах желудочно-кишечного тракта (пептической язве, кровотечениях, язвенном колите), при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста. Поскольку нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

При длительном применении необходим систематический контроль функции почек. Пациентам следует проходить регулярный врачебньн^ контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно- кишечный тракт.

Следует избегать совместного приема с гепатотоксичными препаратами, а также с алкоголем. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие нестероидные: противовоспалительные препараты, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

При появлении признаков гепатотоксичности (кожный зуд, пожелтение. кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прим препарата.

При применении препарата более 2 недель необходим контроль показателей функций печени (трансаминазы).

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых больных препарат может вызывать головокружение или сонливость. Поэтому пациентам, принимающим нимесулид, следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые 100 мг. По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке (стрипе) из алюминиевой фольги или в контурной ячейковой ПВХ/алюминиевой упаковке (блистере), по 1 стрипу/блистеру или по 10 стрипов/блистеров в пачке картонной в месте с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не используйте препарат после истечения указанного на упаковке срока годности!