РАПТЕН РАПИД
Фармакодинамика
Раптен рапид, содержащий в качестве активного вещества диклофенак калия, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), оказывает сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Оно вызвано торможением синтеза простагландинов, основных источников боли, воспаления и повышенной температуры, за счет ингибирования активности циклооксигеназ (1 и 2 типа). Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, Раптен рапид наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен. Препарат снимает боль и понижает температуру в течение первых 30 минут после приема, а эффект продолжается в течение 4-6 часов.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью абсорбируется при приеме внутрь. Всасывание начинается в желудке, максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 40 минут после приема. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции препарата. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 -2 часа.
Быстро распределяется в организме по тканям и жидкостям. Проникает в синовиальную жидкость. При этом максимальная концентрация диклофенака в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения диклофенака из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 часов. Связь с белками плазмы крови высокая (до 99 %) и большая часть связывается с альбуминами.
Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.
Выводится препарат в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Около 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I и II триместрах беременности препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для здоровья матери превышает риск для плода. Применение диклофенака, как и других НПВП, противопоказано в III триместре беременности из-за возможной атонии матки и/или преждевременного закрытия артериального протока (ductus arteriosus).
Диклофенак, как и другие НПВП, проникает в материнское молоко в небольших количествах. Поэтому Раптен рапид не рекомендуется применять при вскармливании грудью для предотвращения нежелательных эффектов у ребенка.
Взаимодействие
Литий, дигоксин: при одновременном применении диклофенак может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.
Диуретические и антигипертензивные средства: диклофенак, так же как и другие НПВП, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензин превращающего фермента) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
НПВП и кортикостероиды. одновременное применении диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов: требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака с этими препаратами возрастает риск кровотечений.
Антидиабетические препараты, в клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака.
Метотрексат: следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин: влияние НПВП на синтез простогландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства, производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП. Антациды, как напр. гидроокись алюминия и магния, могут замедлить всасывание диклофенака, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождаемая увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Взаимодействия с пищевыми продуктами: уровень абсорбции диклофенака снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Хемофарм А.Д