РЕМЕСТИП
Состав
Состав препарата - активное вещество - терлипрессин (ТОО мкг/мл), а также вспомогательные вещества: хлорид натрия, уксусная кислота, тригидрат ацетата натрия, вода для инъекций.
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Описание
Бесцветный прозрачный раствор.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Реместип - терлипрессин - синтетический полипептид аналог гормона задней доли гипофиза - вазопрессина. В молекулу природного вазопрессина было внесено 2 изменения - аргинин в 8 положении заменён лизином, а к аминогруппе конечного цистеина присоединено 3 глициновых остатка. Особенности строения молекулы терлипрессина характеризуются более выраженным, чем у вазопрессина сосудосуживающим действием при сниженной антидиуретической активности. Наиболее ярко выражено сосудосуживающее действие терлипрессина на артериолы, венулы, вены и гладкую мускулатуру висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению портального давления. Терлипрессин. стимулируя сокращения гладкой мускулатуры кишечника, вызывает повышение его тонуса и усиление перистальтики. Терлипрессин стимулирует сокращения миометрия.
Фармакокинетика
После в/в введения фармакокинетика описывается при помощи двухкамерной модели. Терлипрессин метаболизируется в печени, почках и других тканях с образованием активных метаболитов Действие терлипрессина развивается медленнее, но более продолжительно, чем действие лизин-вазопрессина. Терапевтическая концентрация активных метаболитов начинает определяться в крови через 30 минут после введения терлипресина и достигает максимума через 60-120 минут. Период полувыведения составляет около 40 минут, клиренс Омл/кг в мин. а объем распределения около 0.5 л/кг.
Показания к применению
- Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (варикозно расширенные вены пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки)
- Маточные кровотечения (дисфункциональные, при родах и прерывании беременности)
- Кровотечения во время хирургического вмешательства на органах малого таза
- Гепаторенальный синдром 1 типа
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату
- Первый триместр беременности
- Токсикозы беременности
- Эпилепсия
Применение при беременности и кормлении грудью
Терлипрессин вызывает усиление сократительной активности миометрия и снижение кровотока в матке. На сроках беременности более 12 недель следует в каждом отдельном случае оценивать целесообразность применения препарата.
Нет сведений о выделении терлипргсат с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время приема препарата необходимо прекратить.
Побочные действия
Наиболее часто встречаются: бледность кожных покровов, повышение артериального давления боли в животе, повышение кишечной перистальтики вплоть до абдоминальной колики, тошнота, понос, головная боль, брадикардия. Редко: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, одышка, локальный некроз в месте инъекции.
Взаимодействие
Введение препарата Реместип® совместно с окситоцином или метилэргометрином усиливает сосудосуживающее и утеротони- ческое действие. Реместип® усиливает антигипертензивный эффект неселективных р - адреноблокаторов. Одновременное применение препарата Реместип® с препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (ЧСС), может вызвать выраженную брадикардию.
Способ применения и дозы
Препарат Реместип® предназначен для внутривенного введения в виде болюсных инъекций или кратковременной инфузии. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенные вены пищевода): 10 мл (1,0 мг) с интервалом 4-6 часов до остановки кровотечения и последующие 3-5 дней. Для предотвращения повторных кровотечений препарат отменяют только после полного отсутствия кровотечения в течение 24 - 48 часов. Препарат может применяться при оказании первой медицинской помощи при подозрении на кровотечение из ЖКТ. Кровотечения во время хирургического вмешательства на органах брюшной полости и малого таза: внутривенно струйно или капельно от 2 мл (0,2 мг) до 10 мл (1,0 мг) каждые 4-6 часов в зависимости от активности тканевых эндопептидаз. Маточные кровотечения (дисфункциональные, при родах и прерывании беременности): 4 мл (0,4 мг) добавляется к 6 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводится пара- и/или интрацервикально за 5 - 10 минут до начала хирургического вмешательства. При необходимости доза может быть увеличена или уменьшена. При ювенильных маточных кровотечениях рекомендуемая доза составляет 5-20 мкг/кг массы тела пациентки. Гепаторенальный синдром 1 типа: по 10 мл (1 мг) 3-4 раза в сутки. Лечение должно продолжаться до тех пор, пока не нормализуется уровень креатинина в плазме (менее 130 мкмоль/л), в среднем, 10 дней. Если уровень креатинина не снижается более чем на 30% в течение 3 дней, дальнейшее введение препарата нецелесообразно.
Передозировка
Доза свыше 2 мг (2000 мкг), введенная в течение 4 часов, повышает риск развития выраженных нарушений гемодинамики. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Для купирования артериальной гипертензии следует применять клонидин (клофелин). В случае брадикардии следует вводить атропин.
Особые указания
При использовании препарата Реместип особенно в повышенной дозе - 0,8 мг (800 мкг) и выше следует следить за артериальным давлением, частотой сердечных сокращении мочеотделением. Это особенно важно при лечении пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца и пожилых больных. С особой осторожностью следует назначать Реместип пожилым пациентам, больным с ишемической болезнью сердца, с выраженной артериальной гипертензией, нарушениями сердечного ритма и бронхиальной астмой. Реместип не заменяет мероприятий по восстановлению ОЦК у пациентов с кровотечением. Следует избегать внутримышечного введения препарата для предупреждения возможности возникновения локальных некрозов. Дозу препарата 0.5 мг и более следует вводить строго внутривенно!
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,1 мг/мл. По 2 мл или 10 мл в ампуле бесцветного стекла типа I с возможным цветным кодированием в виде цветной точки и/или одного или нескольких колец. По 5 ампул в ячейковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению. Упаковка: (10) - ампула (5) /по 5 ампул в пластиковой ячейковой упаковке с инструкцией по применению/ - пачка картонная (2) - ампула (5) /по 5 ампул в пластиковой ячейковой упаковке с инструкцией по применению/ - пачка картонная
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Препарат Реместип следует хранить в защищенном от света месте при температуре 2-8°С. В течение 1 месяца препарат может храниться при температуре не выше 25°С (например в машине скорой помощи). Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Ферринг-Лечива а.с.