САЛЬБУТАМОЛ-НАТИВ
Состав
на 1 мл раствора:
Активное вещество: сальбутамола гемисукцинат 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: кислота янтарная 0,2 мг,
вода очищенная 1,0 мл.
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство. Сальбутамол является стимулятором. бета2-адренергических рецепторов. Бронхорасширяющий эффект проявляется уже на 1-3 минуте после ингаляции препарата и достоверно возрастает к 10 минуте, максимум действия достигается к 15-20 минуте, продолжительность действия составляет 4-5 часов.
В терапевтических дозах оказывает также выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета 1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления и базофилов, в частности, анти-lgE-индуцированный выброс гистамина, лейкотриенов и простагландина D2, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Подавляет раннюю и позднюю фазу аллергической реакции. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает, сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десен-ситизацию и снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При ингаляции 10-20 % достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке. Период полувыведения - около 4 ч. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90 %) или в форме глюкуронида.
Показания к применению
Бронхиальная астма (для купирования приступов удушья), обратимая бронхиальная обструкция (профилактика и лечение), включая хроническую обструктивную болезнь легких.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальное сужение, заболевания почек и печени с нарушением их функции, беременность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 18 месяцев.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку сальбутамол проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные действия
Чувство внутреннего беспокойства и слабовыраженный тремор скелетной мускулатуры, судороги, ощущение сердцебиения, нарушение сна, парадоксальный бронхоспазм, кашель, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия (при беременности - у матери и у плода), возбуждение, диспепсия, заложенность носа, фарингит, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипока-лиемия, ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), снижение артериального давления, аритмия, раздражение дыхательных путей, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, изменение вкусовых ощущений, дерматит.
Взаимодействие
Препарат "Сальбутамол-натив" хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикостероиды, стабилизаторы мембран, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантины).
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления.
Не рекомендуется одновременное назначение сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма.
Антихолинергические средства в ингаляционной форме при одновременном использовании могут вызывать повышение внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы. Повышается потребность в нитратах и гипотензивных препаратах в случае увеличения частоты сердечных сокращений и, как следствие, артериального давления на фоне лечения сальбутамолом. Усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приёма сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы
Препарат "Сальбутамол-натив" применяют ингаляционно только при помощи небулайзера любой конструкции. 1 мл препарата содержит 1 мг сальбутамола гемисукцината (в пересчете на сальбутамол 0,8 мг/мл). Небулайзер превращает раствор в аэрозоль для ингаляции. При применении раствор должен иметь комнатную температуру (холодный раствор может вызывать кашлевой эффект). Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по эксплуатации небулайзера:
1. Подготовьте небулайзер для использования.
2. Поместите раствор препарата в небулайзер. Не следует смешивать раствор с другими препаратами. Раствор можно разбавлять дистиллированной водой или 0,9% натрия хлорида.
3. После окончания ингаляции удалите оставшийся раствор и вымойте небулайзер.
При использовании раствора Салъбутамол-натив через небулайзер, начальная доза препарата составляет для взрослых и детей старше 12 лет- 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции проводят каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов терапии или до стабилизации клинической картины. Улучшение состояния наблюдается после ингаляции обычно через 10-15 минут. При тяжелом обострении хронической обструктивной болезни легких кратность введения препарата может быть значительно увеличена - возможно назначение препарата каждые 30-60 минут до достижения клинического эффекта (у взрослых до 40 мг в сутки).
Применение у детей от 18 месяцев до 12 лет. Для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза 2 мг на ингаляцию до 4 раз в день под наблюдением специалистов. Для профилактики 2 мг/сутки.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, гипоксемия, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение.
Лечение. Отмена препарата и проведение симптоматической терапии (назначение селективных бета-адреноблокаторов требует осторожности у больных, с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма).
Особые указания
Если действие обычной дозы препарата становятся менее эффективным, пациенту следует обратиться к врачу.
При возникновении парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно купировать его с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или другого быстродействующего ингаляционного бронходилататора, прекратить лечение и назначить терапию другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные об отрицательном влиянии на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей особого внимания и быстрых реакций, отсутствуют. Тем не менее, вопрос о возможности управления транспортным средством следует решать после оценки индивидуальной переносимости препарата.
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,8 мг/мл.
Упаковка:
По 2,5 5 или 10 мл во флаконы из дрота для лекарственных средств или флаконы оранжевого стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после даты указанной на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
НАТИВА, ООО