Состав

Каждая таблетка содержит -

активный компонент: альбендазола 400 мг,

вспомогательные вещества: сахарозу, лактозу, натрия бензоат, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый), воду очищенную, магния стеарат, тальк, ароматизатор мяты перечной (эссенцию мяты перечной), ментол (левоментол).

Лекарственная форма

Таблетки жевательные.

Описание

Круглые, плоские таблетки, с риской, нанеснной на одной стороне, светло-оранжевого цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета.

Фармакодинамика

Противогельминтное средство, избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов, изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому плазменные концентрации альбендазола в неизменном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию альбендазола в плазме крови (в 5 раз).

Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида достигается через 2 -5л.

Распределение: степень связывания с белками плазмы составляет 70 %. Альбендазол хорошо распределяется по организму, обнаруживая высокие концентрации в моче, желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости.

Метаболизм: альбендазол быстро метаболизирутеся в печени до образования первичного метаболита - альбендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид в свою очередь превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 системы цитохрома Р450 в клетках печени человека.

Выведение: период полувыведения альбендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1 %).

Фармакокинетика в особых клинических случаях: на фоне поражения печени био доступность альбендазола повышается. Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. У пациентов с нарушенной функцией почек клиренс альбендазола и его метаболитов не меняется.

Показания к применению

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium), эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus), нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, трематодозы: описторхоз, некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз, смешанные

гельминтозы, в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

Симптоматическая терапия, промывание желудка, активированный уголь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат во время беременности не применяется, за исключением случаев, когда альтернативное лечение не возможно. Таким образом, перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция. С особой осторожностью препарат назначают женщинам, кормящим грудью.

Побочные действия

Нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз), угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения), повышение температуры, боли в области живота, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, менингеальные симптомы, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд и др. аллергические реакции.

Взаимодействие

При совместном применении с дексаметазоном, циметидином, празиквантелом, последние увеличивают концентрацию альбендазола сульфоксида в крови.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Таблетки можно разжевать или проглотить целиком.Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

при нейроцистицеркозе и эхинококкозе:

больным с массой тела 60 кг и более - по 400 мг 2 раза в день,

менее 60 кг - по 15 мг/кг в сутки в 2 приема.

Максимальная суточная доза - 800 мг. Курс лечения: при нейроцистицеркозе - 8-30 дней, при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса.

при аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе:

взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг однократно, при необходимости повторяют через 3 недели, при лямблиозе:

взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней,

при стронгилоидозе и цестодозе:

взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели.

Передозировка

Симптоматическая терапия, промывание желудка, активированный уголь.

Особые указания

Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию глюкокортикостероидами и противосудорожными препаратами. Пероральные или внутривенные глюкокортикостероиды применяются для предотвращения резкого повышения артериального давления на первой неделе антицистовой терапии. Рекомендуется контроль клеточного состава крови, анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавлнвают. Продолжение лечения альбендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

При нарушении функции печени до и во время лечения необходим. регулярный лабораторный контроль (каждые две недели). В случае значительного увеличения уровня печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако, если уровень ферментов печени вернулся к исходному, альбендазол может быть вновь назначен, при условии постоянного контроля за лабораторными показателями.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии.

С осторожностью назначают детям младше 6 лет.

Форма выпуска

Таблетки жевательные по 400 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.