Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

(спирт поливиниловый от 35,0 до 49,00 %, тальк от 9,80 до 25,00 %, макрогол 3350 от 7,35 до 35,20 %, титана диоксид от 15,15 до 30,00%)

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакодинамика

Анастрозол - высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузальном периоде андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде. В постменопаузальном периоде препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы.

Распределение

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40 %. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 - 95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы.

Метаболизм

Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения (Т1/2) составляет 40-50 часов. Анастрозол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у пациентов с циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых людей.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза анастрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена. Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Инициируют рвоту (если больной в сознании), проводят общую поддерживающую терапию и наблюдение за больным, контроль функций жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Побочные действия, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>, 10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01 - 0,1 %), очень редко (<, 0,01 %).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы жара, повышение артериального давления, часто - вазодилатация, ишемические сердечно-сосудистые заболевания.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит, боль в спине, снижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз и переломы костей, часто - боль в костях, миалгия, нечасто - триггерный палец или щелкающий палец (нарушение способности выпрямлять палец, обычно средний или безымянный).

Со стороны репродуктивной и мочеполовой системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препараты анастрозола), вульвовагинит, вагинит, тазовая боль, нечасто - слизистые выделения из влагалища, инфекции мочевыводящих путей, боль в груди, редко - рак эндометрия, новообразования в груди.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - лимфедема, нечасто - анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, часто - диарея, запор, диспепсия, повышение активности щелочной фосфатазы, аланиаминотранферазы, аспартатаминотрансферазы, нечасто - абдоминальные боли, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия, часто - синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), чувство тревоги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нечасто - катаракта.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - фарингит, усиление кашля, одышка, нечасто - боль в груди, синусит, бронхит.

Со стороны обмена веществ: очень часто - периферические отеки, часто - анорексия, гиперхолестеринемия, гиперкальциемия (с повышением или без повышения концентрации паратгормона), увеличение массы тела.

Со стороны кожи и придатков: очень часто - кожная сыпь, часто - истончение волос, алопеция, нечасто - мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)). Аллергические реакции: часто - аллергические реакции, нечасто - крапивница, редко - анафилактоидная реакция, очень редко - ангионевротический отек.

Прочие: очень часто - астения.

Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом Р450.

Отсутствуют данные по клинически значимому лекарственному взаимодействию при одновременном приеме анастрозола с другими часто применяемыми препаратами.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Способ применения и дозы

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Пациенткам с легкой и средней степени почечной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Пациенткам с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза анастрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена. Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Инициируют рвоту (если больной в сознании), проводят общую поддерживающую терапию и наблюдение за больным, контроль функций жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Особые указания

Гормональный статус менопаузы у пациентки должен быть подтвержден определением половых гормонов в сыворотке крови.

Не отмечена эффективность анастрозола у женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, кроме случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на применение тамоксифена.

Нет данных о безопасности применения анастрозола у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с анастрозолом. Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. В случае необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.