Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    СЕРТИКАН

    Справка аптек:
    Действующие вещество (МНН): ЭВЕРОЛИМУС
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: блистер
    Упаковка: СЕРТИКАН, Кол-во: №60, Дозировка 0.5мг
    Штрих-код товара: 465006987027
    Производитель: НОВАРТИС ФАРМА ШТЕЙН АГ
    Страна: ШВЕЙЦАРИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу или другим компонентам Сертикана.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данные по применению препарата Сертикан при беременности отсутствуют.

    В экспериментальных исследованиях показано наличие токсического влияния на репродуктивность, включая эмбриотоксичность и фетотоксичность. Неизвестно, существует ли потенциальный риск для человека. Не следует применять препарат Сертикан у беременных женщин за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения препаратом Сертикан и в течение 8 нед после окончания терапии.

    Неизвестно, выделяется ли эверолимус с грудным молоком человека.

    В экспериментальных исследованиях было показано, что эверолимус и/или его метаболиты быстро проникали в молоко лактирующих крыс. Поэтому женщинам, получающим препарат Сертикан , не следует кормить грудью.


    Побочные действия

    Ниже перечислены нежелательные реакции, возможно или вероятно имеющие связь с применением препарата Сертикан , которые были зарегистрированы в клинических исследованиях III фазы (трансплантация почки или сердца).

    Инфекционные заболевания: часто вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис, иногда раневая инфекция.

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто лейкопения1, часто тромбоцитопения1, анемия1, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром, иногда гемолиз.

    Со стороны эндокринной системы: иногда гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня ЛГ).

    Нарушения метаболизма: очень часто гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, часто гипертриглицеридемия.

    Со стороны сосудистой системы: часто повышение АД, лимфоцеле3, венозный тромбоз.

    Со стороны дыхательной системы: часто пневмония, иногда интерстициальная болезнь легких, легочный альвеолярный протеиноз.

    Со стороны пищеварительной системы: часто боли в животе, диарея, тошнота, панкреатит, рвота.

    Со стороны гепатобилиарной системы: иногда гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение уровней АЛТ, ACT , ГГТ.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто ангионевротический отек4, акне, осложнения со стороны хирургической раны, иногда сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: иногда миалгия.

    Со стороны мочевыделительной системы: часто инфекции мочевых путей, иногда некроз почечных канальцев, пиелонефрит.

    Прочие: часто отек, боль.

    Примечание:

    1 был установлен дозозависимый эффект или данное явление наблюдалось значительно чаще у пациентов, получавших препарат в дозе 3 мг/сут.

    2 при трансплантации сердца.

    3 при трансплантации почки.

    4 преимущественно у пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ.

    В контролируемых клинических исследованиях, в которых пациентов наблюдали не менее 1 года, лимфома или лимфопролиферативное заболевание развивались у 1,4% пациентов, получающих препарат Сертикан (1,5 или 3 мг/сут) в комбинации с другими иммунодепрессантами. Злокачественные новообразования кожи были зарегистрированы у 1,3% пациентов, другие типы малигнизации у 1,2% пациентов.

    Возникновение этих нежелательных явлений может зависеть от степени и продолжительности иммуносупрессивной терапии. В основных исследованиях повышение концентрации креатинина в сыворотке наблюдалось более часто у пациентов, получающих препарат Сертикан в комбинации с полной дозой циклоспорина в форме микроэмульсии, чем у пациентов контрольной группы. Общая частота нежелательных явлений была ниже при назначении уменьшенной дозы циклоспорина в форме микроэмульсии.

    Профиль безопасности препарата Сертикан в исследованиях при применении препарата вместе со сниженной дозой циклоспорина был таким же, как в 3 основных исследованиях, где назначалась стандартная доза циклоспорина. Однако при применении препарата Сертикан вместе со сниженной дозой циклоспорина реже отмечалось повышение концентрации креатинина в плазме крови и наблюдались более низкое среднее значение и медиана концентрации креатинина в плазме, чем в других исследованиях III фазы.

    При применении m-TOR-ингибиторов, включая препарат Сертикан , редко отмечалось поражение паренхимы легких, например воспаление паренхимы легких (пневмониты) и/или фиброз легких неинфекционной этиологии, в единичных случаях с летальным исходом. В большинстве случаев после отмены терапии препаратом Сертикан и/или назначения ГКС отмечалось исчезновение данных нежелательных реакций.


    Взаимодействие

    Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, является субстратом для белка-переносчика Р-гликопротеина, следовательно, применение с мощными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Ингибиторы Р-гликопротеина могут снизить высвобождение эверолимуса из кишечных клеток и повысить его концентрацию в сыворотке. Эверолимус являлся конкурентным ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, потенциально увеличивающим концентрации ЛС, метаболизирующихся при участии этих ферментов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эверолимуса с субстратами CYP3A4 и CYP2D6, имеющими узкий терапевтический индекс. Биодоступность эверолимуса значительно увеличивается при одновременном применении циклоспорина (ингибитор CYP3A4/Р-гликопротеина). Циклоспорин в виде микроэмульсии увеличивает AUC эверолимуса на 168% (46-365%) и Cmax - на 82% (25-158%) по сравнению с применением только одного эверолимуса. При изменении дозы циклоспорина может потребоваться коррекция дозы эверолимуса. Клиническая значимость влияния эверолимуса на фармакокинетику циклоспорина минимальна у пациентов с пересадкой почки и сердца, получающих циклоспорин в форме микроэмульсии. Применение эверолимуса после многократных доз рифампицина (индуктор CYP3A4), повышает клиренс эверолимуса в 3 раза, уменьшает Cmax на 58% и AUC - на 63%. Комбинированное применение эверолимуса с рифампицином не рекомендуется. Прием однократной дозы эверолимуса с аторвастатином (субстрат CYP3A4) или правастатином (субстрат Р-гликопротеина) не оказывает клинического влияния на фармакокинетику аторвастатина, правастатина, эверолимуса и на общую биореактивность ГМГ-КоА-редуктазы в плазме. Однако эти результаты не учитывают действие др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует наблюдать на предмет развития рабдомиолиза и др. нежелательных явлений. Умеренные ингибиторы CYP3A4 и Р-гликопротеина (флуконазол, эритромицин, верапамил, никардипин, дилтиазем, нелфинавир, индинавир, ампренавир) могут повышать концентрацию эверолимуса в крови. Индукторы CYP3A4 (зверобой продырявленный, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, эфавиренз, невирапин) могут повышать метаболизм эверолимуса и снижать его концентрацию в крови. Грейпфрутовый сок влияет на активность цитохрома Р450 и Р-гликопротеина, поэтому следует избегать его одновременного применения с эверолимусом. На фоне лечения эверолимусом вакцинация может быть менее эффективной. Следует избегать использования живых вакцин.


    Передозировка

    В экспериментальных исследованиях было показано, что эверолимус обладает низким потенциалом острой токсичности. После приема внутрь препарата в дозе 2000 мг/кг однократно не наблюдалось летальных исходов или тяжелой токсичности у мышей и крыс (контроль по диапазону значений).

    Сообщения о случаях передозировки у человека очень ограничены. Имеется единственный факт случайного проглатывания 1,5 мг эверолимуса ребенком в возрасте 2 лет, при этом нежелательных явлений не наблюдалось. При однократном приеме внутрь в дозах до 25 мг у пациентов после трансплантации отмечалась приемлемая переносимость препарата.

    Лечение: во всех случаях передозировки следует начать проведение общих поддерживающих мероприятий.