Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: тадалафила 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (высушенный распылением), гипролоза, гипролоза (экстра тонкая), натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая целлюлоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат (растительный),
болочка пленочная: Opadry желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид желтый)

Фармакокинетика

Сиалис является средством лечения эректильной дисфункции(импотенции, расстройств эрекции) у мужчин и входит в группу препаратов, которые называются ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа). Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена при сексуальном возбуждении. В результате чего усиливается кровообращение в половом члене, и это, в свою очередь, способствует наступлению стабильной эрекции.

Показания к применению

• эректильная дисфункция (ЭД),
• симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы,
• эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тадалафилу или любому веществу, входящему в состав препарата Сиалис,
• прием препаратов, содержащих любые органические нитраты,
• применение у лиц до 18 лет,
• наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями ССС (инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность IIIV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 мес),
• потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5),
• одновременный прием доксазозина, а также ЛС для лечения эректильной дисфункции,
• частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис этой группе пациентов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалиспациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина альфа1А-адреноблокатора (см. Взаимодействие).

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сиалис следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Сиалис не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с ЭД являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия, приливы крови к лицу, заложенность носа.

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с ЭД/ДГПЖ являются головная боль и диспепсия, боли в конечностях, гастроэзофагальный рефлюкс, миалгия.

Со стороны иммунной системы:нечасто (&ge,0,1%,

Со стороны нервной системы: очень часто (&ge,10%) головная боль, часто (&ge,1%, 1, транзиторные ишемические атаки1, мигрень3, эпилептический припадок, транзиторная амнезия.

Со стороны органов зрения: нечасто (&ge,0,1%, 3, окклюзия сосудов сетчатки3.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко (&ge,0,01%,2.

Со стороны ССС: нечасто (&ge,0,1%, 3, нестабильная стенокардия3.

Со стороны дыхательной системы:нечасто (&ge,0,1%,

Со стороны ЖКТ:часто (&ge,1%,

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (&ge,0,1%, 3, эксфолиативный дерматит3.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:часто (&ge,1%,

Со стороны половых органов и молочной железы: редко (&ge,0,01%,3.

Общие расстройства: нечасто (&ge,0,1%, 1, редко (&ge,0,01%, 3, внезапная сердечная смерть1,3.

1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, тадалафилом, сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

2 О внезапной потере слуха было сообщено в небольшом количестве случаев из постмаркетинговых и клинических исследований при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил.

3 Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

Взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312% и Cmax на 22%, а кетоконазол (200 мг/сут) увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 107% и Cmax на 15% относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Ритонавир (200 мг 2 раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 124% без изменения Cmax. Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как например саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг/сут), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax на 46% относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила. Увеличение рН желудка в результате приема блокатора Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияние на фармакокинетику тадалафила.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Тадалафил не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызванное приемом ацетилсалициловой кислоты.

Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома P450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Тадалафил не оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении ПВ.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение АД.

Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми лицами, принимавшими селективный альфа1А-адреноблокатор тамсулозин по результатам двух клинических исследований.

Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (48 мг/сут), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок.

Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение АД не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Способ применения и дозы

Применение препарата Сиалис по показанию ЭД. Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю): рекомендованная частота приема ежедневно, 1 раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Сиалис в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью, согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Сиалис составляет 20 мг.

Применение препарата Сиалис по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата Сиалис при применении 1 раз в сутки составляет 5 мг, препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина применение препарата Сиалис 1 раз в сутки не рекомендуется.

Передозировка

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с ЭД многократно до 100 мг/сутки нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение ЭД, в т.ч. препаратом Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения ЭД не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ингибиторы ФДЭ-5, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

НAПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НAПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развития НAПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НAПИОН, повышен риск повторного развития НAПИОН.

Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.

Эффективность препарата Сиалис у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 30 C

Срок годности

3 года