Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: Натрия аминосалицилата дигидрат (натрия парааминосалицилата дигидрат) 1000,0 мг

Вспомогательные вещества (ядро): крахмал прежелатинизированный 114,0 мг, сорбитол - 36,0 мг, коповидон 8,0 мг, магния стеарат 6,0 мг, тальк 12,0 мг, кроскармеллоза натрия 24,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): Акрил-Из (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 75,25 мг, титана диоксид 7,05 мг, тальк 6,30 мг, триэтилцитрат 7,80 мг, кремния диоксид коллоидный 1,20 мг, натрия гидрокарбонат 1,70 мг, оксид железа красный 0,20 мг, натрия лаурилсульфат 0,50 мг) - 100,0 мг.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Описание

Капсуловидные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета.

На изломе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия препарата лежит конкуренция парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacteriumtuberculosis (минимальная подавляющий концентрация (МПК) in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая - быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 4 г доставляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной - до 23 ч. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Противопоказания

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко, при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное Слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор, повышение активности печеночник трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: антитиреоидное действие, при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема, перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина.

Взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В 12-дефицитной анемии). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов).

При применении гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты (изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Аммония хлорид повышает риск

развития кристаллурии.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0,5-2 %) раствором натрия гидрокарбоната (пищевая сода).

Взрослым назначают по 9-12 г/сут в 3-4 приема, истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50(кг) - 6 г/сут в 3-4 приема,

Детям старше 3-х лет назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости - в 2 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза составляет 4-6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения (нефротуберкулез) не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.)

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.