Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Показания

• Лечение ургентного (императивного) недержания мочи,
• учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

• Лечение ургентного (императивного) недержания мочи,
• учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

• Задержка мочеиспускания;
• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
• myasthenia gravis;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом);
• проведение гемодиализа;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к солифенацину.

Условия хранения

T=+(02-25)C

Особые указания

• С осторожностью: клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря с риском задержки мочи; желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке); риск пониженной моторики ЖКТ; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), умеренная печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг); одновременный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, кетоконазола; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс, одновременный прием с лекарственными препаратами (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; периферическая невропатия; с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалось пролонгирование интервала QT и нарушения сердечного типа "пируэт").
• Прежде чем начать лечение солифенацином, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек).
• Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.
• Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты должны соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическое действие

1. Спазмолитик.
2. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М3.
3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
4. Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения.
5. Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели.
6. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Способ применения и дозировка

Принимают внутрь.

• Взрослым старше 18 лет, в т.ч. пациентам пожилого возраста - 5 мг 1 раз/сут.

При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Побочные действия

Наиболее часто - сухость во рту (11% при дозе 5 мг/сут, 22% при дозе 10 мг/сут, 4% - плацебо).

• Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз; очень редко - рвота, снижение аппетита.
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность.
• Со стороны ЦНС: нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко - головокружение, головная боль.
• Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость полости носа.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сухость кожи; очень редко - многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.
• Прочие: нечасто - усталость, отеки нижних конечностей; нельзя исключить удлинение интервала QT и нарушений сердечного ритма типа "пируэт", нарушениях функции печени с повышением активности АЛТ, ACT, ГГТ, случаи гиперкалиемии, аллергические реакции.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

• действующее вещество: солифенацина сукцинат - 5,00 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55,25 мг, крахмал кукурузный - 15,00 мг, тальк - 1,50 мг, магния стеарат - 0,75 мг;
• пленочная оболочка: опадрай желтый OY 32823 - 2,0 мг (гипромеллоза 6cP E464 - 1,2500 мг, титана диоксид Е171 - 0,5688 мг, макрогол 400 - 0,1250 мг, краситель железа оксид желтый Е172 - 0,0560 мг, краситель железа оксид красный Е172 - 0,0002 мг).

Взаимодействие с другими препаратами

• При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов.
• После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором.
• Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.
• Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.
• Солифенацин метаболизируется CYP3A4.
• Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол).
• Одновременное применение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью.
• Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).