Состав

1 таблетка 1 мг содеожит:

активное вещество: рисперидон 1 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная 61,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 8,75 мг, магния стеарат 0,5 мг, крахмал прежелатинизированный 18,5 мг, пленочное покрытие: гипромеллоза 1,646 мг, макрогол 6000 0,402 мг, титана диоксид 0,201 мг.

1 таблетка 2 мг содержит:

активное вещество: рисперидон 2 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная 122,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал прежелатинизированный 37 мг, пленочное покрытие: гипромеллоза 3,293 мг, макрогол 6000 0,805 мг, титана диоксид 0,402 мг.

1 таблетка 4 мг содержит:

активное вещество: рисперидон 4 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная 245 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, магния стеарат 2 мг, крахмал прежелатинизированный 74 мг, пленочное покрытие: гипромеллоза 6,586 мг, макрогол 6000 1,61 мг, титана диоксид 0,804 мг.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание

Таблетки 1 мг

Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и гравировками Т с одной стороны от риски и 1 с другой стороны от риски, в изломе ядро белого цвета.

Таблетки 2 мг

Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и гравировками Т с одной стороны.от риски и 2 с другой стороны от риски, в изломе ядро белого цвета.

Таблетки 4 мг

Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и гравировками Т с одной стороны от риски и 4 с другой стороны от риски, в изломе ядро белого цвета.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвогное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим В2-рецепторам, связывается также с альфа 1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H₁-гистаминергическими и альфаг-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых Н2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь препарата абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Распределение. Препарат быстро распределяется, проникает в центральную нервную систему, грудное молоко. Объем распределения - 1.1 л/кг. Связь с белками плазмы (с альфа 1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%.

Метаболизм. Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидрокси-рисперидон (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Выведение. Период полувыведения рисперидона составляет 3 часа, период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона -21ч. 70% препарата выводится почками, из них - 35-45% - в виде фармакологически активной фракции, с желчью выводится 14% препарата.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания к применению

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

В качестве препарата вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) -поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

Противопоказания

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT. Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможный нарушений ритма сердца, необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда -сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Прочие: артралгия.

Взаимодействие

С учетом того, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые Р-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.

Способ применения и дозы

Шизофрения.

Взрослые и дети старше 15 лет. Сперидан может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.

Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в сутки.

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость - рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией.

Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Пациенты, весящие 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0.5 мг в один раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты, весящие менее 50 кг - Рекомендованная начальная доза препарата - 0.25 мг один раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

Длительный прием Сперидана у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT. Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможный нарушений ритма сердца, необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с -адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных

нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. Способ применения и дозы).

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от прима алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг и 4 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.